恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效,同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性;可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种,且具有高效率的抗癌神药。
恩曲替尼疗效
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6-NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而entrectinib可以通过血脑屏障。
恩曲替尼用法用量
恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性;治疗剂量为600mg,每日口服1次。
恩曲替尼副作用
恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。
NTRK融合是精准医疗最生动的注脚。它告诉我们,即使是最棘手的晚期癌症,也可能隐藏着一个能被“精准狙击”的弱点。从2018年首款药物获批,到2025年国产新药密集爆发,再到医保政策的覆盖,这条精准抗癌之路正变得越来越宽广。
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