劳拉替尼 是一款第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为克服一二代ALK-TKI耐药和穿透血脑屏障而设计，劳拉替尼采用独特的大环酰胺（macrocyclic amide）结构，分子量仅406，赋予其三大关键优势：优化了亲脂性，且作为P-糖蛋白（P-gp）的弱底物，可高效穿...

　　 佐利替尼 适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。作为首个获批脑转移适应症的新一代EGFR-T...

　　 洛拉替尼 作为第三代的ALK-TKI，总体耐受性良好。经过5年长期随访未见新的安全性事件发生，其不良反应多为轻症，大部分不良事件可通过暂停用药、剂量减低、伴随治疗等手段有效控制。洛拉替尼不良反应谱与其他ALK抑制剂的有一定相似，临床需多关注。然而...

　　传统TKI耐药后，患者往往面临治疗选择有限、毒性耐受差的困境。阿西米尼通过变构抑制机制，对90%以上的耐药突变有效，尤其填补了T315I突变的治疗空白——该突变在既往被称为耐药之王，曾让无数患者陷入无药可用的境地，而阿西米尼使这部分患者的MMR率提...

　　EGFR敏感突变非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗在EGFR-TKI广泛应用后已取得显著进展，但其治疗过程中出现中枢神经系统（CNS）转移仍是临床面临的严峻挑战。由于血脑屏障的存在，许多靶向治疗药物难以有效作用于颅内病灶，导致患者在全身病情控制的同时，颅内...

　　 佐利替尼 是专门针对肺癌脑转移设计的一代EGFR靶向药，用于具有EGFR 19外显子缺失或21号外显子L858R突变，并伴中枢神经系统（CNS)转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)成人患者的一线治疗。佐利替尼的核心优势在于其100%透过血脑屏障的能力，这...

　　 莫博替尼 片（LUCIMOB）是莫博替尼（Mobocertinib）的一种仿制药商品名，而莫博替尼本身是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。莫博替尼是一种不可逆的EGFR...

　　 匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价BTKI，具有纳摩尔级的强活性，能够在整个给药间隔期间维持持续的BTK抑制，并且即使在出现常见的BTKI耐药C481突变时仍能继续抑制BTK。这些特性表明，与cBTKI相比，匹妥布替尼可能通过更完全的目标抑制提供更强的疗效，...

　　对于晚期肺癌患者，尤其是EGFR突变型非小细胞肺癌患者来说，脑转移无疑是最揪心的治疗难题。即便如今肺癌诊疗不断进步，治疗逐步迈入慢病化管理阶段，脑转移依旧是制约患者长期生存的核心阻碍。颅内病灶难控制、神经症状拖累生活质量、传统靶向药难以穿...

　　 拉泽替尼 （商品名Leclaza）是一款由韩国柳韩公司开发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2021年在韩国率先获批，随后在多个国家用于治疗EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），并正拓展至一线治疗。作为第三代EGFR-TKI，其核心机制是强效且不...

　　 瑞普替尼 是一种口服、新一代的酪氨酸激酶抑制剂，被设计用于强效抑制ROS1原癌基因以及原肌球蛋白受体激酶的活性，其对ROS1靶点的高效力以及对临床常见耐药突变（特别是ROS1 G2032R）的覆盖能力，使其成为治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成...

　　 阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，其作用机制与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂截然不同。它不结合激酶的ATP结合口袋，而是高选择性地结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点。在...

　　 拉泽替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发旨在解决第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在治疗表皮生长因子受体敏感突变非小细胞肺癌时面临的两大核心挑战：获得性耐药和中枢神经系统转移控制...

　　胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的软组织肉瘤，约80%携带KIT基因突变、5%至10%携带PDGFRA突变，一线酪氨酸激酶抑制剂（TKI）如伊马替尼显著改善了患者预后，但约50%患者在2年内因继发突变（如KIT外显子13/17）产生耐药，肿瘤重新激活增殖信号，传统二线TKI...

　　在慢性髓系白血病（CML）的靶向治疗领域，阿思尼布代表了一种革命性的机制突破。它是全球首个也是目前唯一一个“STAMP”抑制剂，即特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋的抑制剂。与所有传统的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKIs，如伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、...

　　一位晚期胃肠道间质瘤患者的治疗之路：历经伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼这三线标准靶向药物治疗后，肿瘤依然无情进展。此时，临床选择已迅速枯竭，患者与医生共同面对一个残酷的现实——“无药可用”。匹米替比的获批，正是为了扼守这最后的防线。它并...

　　在慢性髓系白血病的靶向治疗历程中，BCR-ABL1激酶区的突变，尤其是T315I“守门员”突变，曾长期是导致酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的棘手难题。阿思尼布的出现，正是为了攻克这一瓶颈。它是一种首创的口服、特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋的STAMP抑制剂，其核心...

　　在针对EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌的序贯治疗中，一个日益严峻的现实是：即便第三代TKI奥希替尼已带来卓越生存获益，但疾病最终仍会进展，而后续的有效治疗选择迅速见底。特别是当肿瘤在中枢神经系统“避难”并发展时，临床决策的难度剧增。 拉泽替尼...

　　作为一种高效、选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，拉泽替尼于2021年1月在韩国首次获批上市，用于治疗既往接受过EGFR-TKI治疗出现进展且携带T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，随后在全球范围内拓展适应症，成为EGFR突变肺癌...

　　在慢性髓系白血病的靶向治疗史上，BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂的迭代，始终围绕着与ATP结合位点的竞争进行。然而，随着治疗线数推进，耐药突变（尤其是T315I“看门”突变）的累积，使得传统ATP竞争性抑制剂逐渐失效。 阿西米尼布 的诞生，源于一个根本性的...