费城染色体阳性慢性髓系白血病患者在经多代酪氨酸激酶抑制剂治疗后，部分人群会出现耐药或不耐受，后续可选方案十分有限。 阿西米尼布 是首创变构型BCRABL1酪氨酸激酶抑制剂，作用模式区别于传统ATP竞争性抑制剂，依托独特的变构位点结合方式，为这类难...

　　慢性粒细胞白血病（CML），又称慢粒白血病或慢性髓性白血病，是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，是慢性白血病中最常见的类型。慢粒白血病全球年发病率为十万分之一左右，可发生于各年龄，最常见于50岁以上的人群中，在成人白血病中约占15~20%。这种疾病的...

　　 阿西米尼 （Asciminib）是一种革命性的靶向治疗药物，作为全球首个“特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋抑制剂”（STAMP抑制剂），它通过独特的机制靶向慢性髓系白血病（CML）的关键驱动基因BCR-ABL1，尤其适用于对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的患...

　　在EGFR突变非小细胞肺癌的靶向治疗历程中，耐药机制的复杂化和多样化已成为影响患者长期生存的主要障碍。拉泽替尼的创新之处在于其大环分子结构能够灵活地与ATP结合口袋相互作用，从而有效抑制包括C797S突变在内的各种EGFR突变形式，同时保持对MET激酶的...

　　 恩曲替尼 的多靶点抑制能力源于其对三类关键融合基因蛋白结构的精准适配。在生理状态下，NTRK、ROS1、ALK基因编码的受体酪氨酸激酶仅在配体结合时短暂激活；而当染色体易位导致其与其他基因融合后，产生的异常蛋白会丧失调控机制，通过持续激活下游RAS-...

　　 莫博替尼 作为一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于特异性且高选择性地共价结合于表皮生长因子受体蛋白的特定区域，从而抑制由表皮生长因子受体20号外显子插入突变所驱动的异常信号传导，阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路。该药物被批准...

　　 劳拉替尼 是一款第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为克服一二代ALK-TKI耐药和穿透血脑屏障而设计，劳拉替尼采用独特的大环酰胺（macrocyclic amide）结构，分子量仅406，赋予其三大关键优势：优化了亲脂性，且作为P-糖蛋白（P-gp）的弱底物，可高效穿...

　　 佐利替尼 适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。作为首个获批脑转移适应症的新一代EGFR-T...

　　 洛拉替尼 作为第三代的ALK-TKI，总体耐受性良好。经过5年长期随访未见新的安全性事件发生，其不良反应多为轻症，大部分不良事件可通过暂停用药、剂量减低、伴随治疗等手段有效控制。洛拉替尼不良反应谱与其他ALK抑制剂的有一定相似，临床需多关注。然而...

　　传统TKI耐药后，患者往往面临治疗选择有限、毒性耐受差的困境。阿西米尼通过变构抑制机制，对90%以上的耐药突变有效，尤其填补了T315I突变的治疗空白——该突变在既往被称为耐药之王，曾让无数患者陷入无药可用的境地，而阿西米尼使这部分患者的MMR率提...

　　EGFR敏感突变非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗在EGFR-TKI广泛应用后已取得显著进展，但其治疗过程中出现中枢神经系统（CNS）转移仍是临床面临的严峻挑战。由于血脑屏障的存在，许多靶向治疗药物难以有效作用于颅内病灶，导致患者在全身病情控制的同时，颅内...

　　 佐利替尼 是专门针对肺癌脑转移设计的一代EGFR靶向药，用于具有EGFR 19外显子缺失或21号外显子L858R突变，并伴中枢神经系统（CNS)转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)成人患者的一线治疗。佐利替尼的核心优势在于其100%透过血脑屏障的能力，这...

　　 莫博替尼 片（LUCIMOB）是莫博替尼（Mobocertinib）的一种仿制药商品名，而莫博替尼本身是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。莫博替尼是一种不可逆的EGFR...

　　 匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价BTKI，具有纳摩尔级的强活性，能够在整个给药间隔期间维持持续的BTK抑制，并且即使在出现常见的BTKI耐药C481突变时仍能继续抑制BTK。这些特性表明，与cBTKI相比，匹妥布替尼可能通过更完全的目标抑制提供更强的疗效，...

　　对于晚期肺癌患者，尤其是EGFR突变型非小细胞肺癌患者来说，脑转移无疑是最揪心的治疗难题。即便如今肺癌诊疗不断进步，治疗逐步迈入慢病化管理阶段，脑转移依旧是制约患者长期生存的核心阻碍。颅内病灶难控制、神经症状拖累生活质量、传统靶向药难以穿...

　　 拉泽替尼 （商品名Leclaza）是一款由韩国柳韩公司开发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2021年在韩国率先获批，随后在多个国家用于治疗EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），并正拓展至一线治疗。作为第三代EGFR-TKI，其核心机制是强效且不...

　　 瑞普替尼 是一种口服、新一代的酪氨酸激酶抑制剂，被设计用于强效抑制ROS1原癌基因以及原肌球蛋白受体激酶的活性，其对ROS1靶点的高效力以及对临床常见耐药突变（特别是ROS1 G2032R）的覆盖能力，使其成为治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成...

　　 阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，其作用机制与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂截然不同。它不结合激酶的ATP结合口袋，而是高选择性地结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点。在...

　　 拉泽替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发旨在解决第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在治疗表皮生长因子受体敏感突变非小细胞肺癌时面临的两大核心挑战：获得性耐药和中枢神经系统转移控制...

　　胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的软组织肉瘤，约80%携带KIT基因突变、5%至10%携带PDGFRA突变，一线酪氨酸激酶抑制剂（TKI）如伊马替尼显著改善了患者预后，但约50%患者在2年内因继发突变（如KIT外显子13/17）产生耐药，肿瘤重新激活增殖信号，传统二线TKI...