在B细胞恶性肿瘤的序贯靶向治疗中，获得性耐药如同一道不断抬高的门槛。当患者对共价结合的BTK抑制剂产生耐受，临床上常面临标准疗法耗竭的困境，肿瘤通过BTK蛋白的C481位点突变等方式，巧妙地“撬开”了药物施加的永久性枷锁。吡托替尼的临床价值，正是...

　　面对共价BTK抑制剂治疗后出现进展的B细胞淋巴瘤患者，临床医生手中的选择往往迅速见底。肿瘤细胞通过获得BTK C481S等突变，如同更改了门锁的锁芯，使所有依赖与C481形成共价键的“旧钥匙”全部失效。当以伊布替尼、阿卡替尼为代表的共价BTK抑制剂相继失...

　　药品名称（中文）：Pirtobrutinib（匹妥布替尼） 　　商品名（别名）：捷帕力（Jaypirca，吡托布鲁替尼，RXC005） 　　剂型/规格：片剂，50mg、100mg/片 　　靶点：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂 　　用法用量：100-200mg/次，1次/日。 　　适应症：淋...

　　B细胞恶性肿瘤的治疗过程中，药物耐药是临床面临的主要挑战之一。吡托布替尼作为新一代非共价BTK抑制剂，专门设计用于解决前代BTK抑制剂的耐药问题。该药物通过可逆的非共价键与BTK蛋白结合，不受C481位点突变的影响，能够持续抑制B细胞受体信号通路，从...

　　布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）作为B细胞受体通路的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。BTK抑制剂作为突破性疗法在2013年底面世，为B细胞类非霍奇金淋巴瘤患者（这类患者...

　　作为中国研发最烧钱的药企，百济神州的一举一动都万众瞩目。不出意外，今年该公司将有两个重磅药物上市，其中一个就是Zanubrutinib。Zanubrutinib属于第二代BTK抑制剂，是中国首个获FDA突破性疗法的创新药，被不少业内人士称为best-in-class。横观它的前...

　　 BTK抑制剂 是一种常见的癌症靶向药物，我们比较熟知的有著名的伊布替尼。2019年1月14日，百济神州宣布美国食品药品监督管理局(FDA)授予其在研布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂Zanubrutinib突破性疗法认定(Breakthrough Therapy designation)，用于治疗先...

　　近年来， 慢性淋巴细胞白血病 的治疗方法发展迅速，新的治疗方案层出不穷，对于许多病人，甚至可以说对于大多数病人来说，最好的选择已经不是获批的最新疗法，而是参与临床试验。Davids医生在2017年的ASH会议上介绍了这样一项研究：BTK抑制剂伊布替尼（i...

　　 依鲁替尼 ，也被译成伊布替尼（Ibrutinib；商品名：Imbruvica，亿珂）最早由Celera Genomics的科学家研发，作为一种工具化合物用于学习BTK蛋白功能，且最早的研发方向是类风湿性关节炎（RA）。2006年，药企Pharmacyclics把Celera的这款BTK抑制剂购买至...

　　 赞布替尼 是由百济神州开发的一款强效且具有高选择性的小分子BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂，作为单一制剂和组合疗法药物被开发用于治疗各种淋巴瘤，该药目前在多个国家和地区开展临床试验。 　　2015年6月，赞布替尼获得FDA批准在美国进行临床研究，...

　　 Tec酪氨酸激酶 是一种胞质内的蛋白酪氨酸激酶，在淋巴细胞发展和活化阶段，Tec激酶在抗原受体的下游传导路径中发挥着重要的作用。在BTK抑制剂中，无论是First in Class的Ibrutinib还是最新的Acalabrutinib，亦或是尚在临床试验中的Zanubrutinib都显示出...