吡托布鲁替尼 是一种具有独特化学结构的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，它通过可逆的、非共价结合方式抑制BTK活性，这一特性使其即便在先前的共价BTK抑制剂因BTK蛋白特定位点突变而产生耐药后，依然能够保持强大的抑制效力，并且对中枢神经系统具有良好渗...

　　在B细胞恶性肿瘤（如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病）的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂曾是“破冰船”——伊布替尼、阿卡替尼等共价抑制剂通过永久结合BTK的C481位点，阻断B细胞受体信号通路，让无数患者看到生存曙光。但好景不长，约30%至50...

　　 阿卡替尼 是一种口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2017年10月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤成人患者，随后在2019年11月获得完全批准，并扩展适应症至慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，...

　　 伊布替尼 （Ibrutinib，商品名Imbruvica，通用名依鲁替尼）是全球首个获批的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过共价结合BTK激酶域的C481半胱氨酸残基，不可逆阻断B细胞受体（BCR）信号通路，为慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞...

　　 阿卡替尼 （Acalabrutinib，商品名康可期/Calquence）是一种第二代共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过高选择性、不可逆结合BTK激酶域，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，专为复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细...

　　在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗中，共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂曾带来突破，但约三分之一患者因BTK C481S突变产生耐药，疾病快速进展，中位无进展生存期不足六个月。传统共价抑制剂（如伊布替尼）依赖半胱氨酸残基共价结合BTK，突变后...

　　慢性自发性荨麻疹（CSU）是一种以反复发作的风团、瘙痒为核心特征的过敏性疾病，全球患病率约百分之零点五至一，约半数患者对一线治疗（高剂量H1抗组胺药）反应不足，长期症状控制不佳严重影响生活质量。传统二线治疗（如环孢素、奥马珠单抗）存在疗效局...

　　作为一种高选择性、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，康可期在治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者中展现了卓越疗效，并在安全性方面相较于第一代BTK抑制剂有所改善。该药物通过共价结合BTK的...

　　瑞布替尼是一种口服的小分子布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路的异常激活，从而抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的活化，减少组胺等炎症介质的释放，缓解慢性自发性荨麻疹的症状。在慢性自发性荨麻疹患者中，自...

　　 艾伏尼布 作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，尤其适用于携带17p染色体缺失或TP53突变的高风险人群。其作用机制是通过不可逆地结合BTK激酶的半胱氨酸481位点，抑制其酪氨酸激酶活性...

　　随着共价BTK抑制剂在B细胞恶性肿瘤中的广泛应用，一类新的临床挑战——获得性耐药，特别是由BTK蛋白C481位点突变所介导的耐药——已成为影响患者长期生存的关键障碍。一旦疾病对伊布替尼、阿可替尼等共价抑制剂产生耐药，后续治疗选择往往有限且疗效欠佳...

　　布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路的核心调节因子，其持续激活驱动了多种B细胞淋巴增殖性疾病的发病与进展。第一代BTK抑制剂已成功改变慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等疾病的治疗格局，但在临床应用中仍面临脱靶毒性、获得性耐药等问题。阿卡替尼...

　　 吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价结合（可逆性）的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗既往接受过至少两种系统疗法（包括一种共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者，该药物凭借其独特的非共价结合机制，能够有效抑...

　　在B细胞淋巴瘤治疗领域，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的应用显著改善了套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的预后。然而，获得性耐药（尤其是BTK C481S突变）成为长期疾病控制的主要障碍。吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca）作为首个...

　　B细胞受体（BCR）信号通路曾被视为基础免疫学的理论框架，直到科学家发现它在恶性B细胞中演变为永不关闭的生存开关。这条通路由近千种分子组成，而布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）恰如电路中的关键闸门，其持续活化使肿瘤细胞逃脱凋亡命运。 伊布替尼 （ibrutin...

　　阿可替尼于2017年11月在美国上市，2023年3月在中国获得附条件批准上市，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，随后在2023年9月获批用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者，2025年3月进一步获批用于初治成人慢性淋巴细胞白血病/...

　　 吡托布鲁替尼 于2023年1月27日获得美国FDA批准上市，成为全球首款且唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂，用于治疗既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。2025年12月3日，该药物获得FDA传统批准，用于治疗既往...

　　 匹妥布替尼 （Pirtobrutinib）是一种非共价、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局加速批准上市，用于治疗既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。2023年12月1日...

　　 匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细...

　　在B细胞淋巴瘤和白血病的发生发展中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一个至关重要的信号分子，它像B细胞受体信号通路上的一个关键“开关”，持续激活会促进恶性B细胞的增殖与存活。伊布替尼是全球首个获批的、口服的高选择性BTK抑制剂。它的治疗原理在于与BT...