宗格替尼 作为不可逆共价结合型HER2抑制剂，可靶向结合野生型及突变型HER2受体（明确覆盖HER2外显子19-20酪氨酸激酶结构域（TKD）的点突变、插入/缺失突变，不含HER2扩增），抑制HER2磷酸化，阻断下游MAPK/PI3K信号传导（包括ERK磷酸化），诱导肿瘤细胞...

　　 波齐替尼 是一种口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，其被设计用于治疗携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变或人类表皮生长因子受体2 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些突变类型在传统上对一代和二代表皮生长因子受体酪氨...

　　HER2突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，一直迫切需要有效、耐受性佳且使用便捷的靶向治疗方案。在NSCLC患者中，HER2激活突变约占2%-4%，这类患者总体预后往往更差，脑转移发生率也更高。由于突变激酶结构域的结构复杂，且脱靶抑制野生型EGFR（一种结构相...

　　乳腺癌是一种复杂的疾病，其治疗方案需要根据患者的具体情况进行个性化选择。其中，携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变、HER2阴性的乳腺癌患者往往面临更大的治疗挑战。这类患者的癌细胞具有特定的基因缺陷，使得它们对常规化疗药物的敏感性降低。 他拉唑...

　　HER2阳性乳腺癌是临床常见乳腺癌亚型，约15%~20%的新发浸润性乳腺癌存在HER2基因扩增或蛋白过表达，全球每年新发病例可达46万例。这类患者肿瘤侵袭性更强，进展风险高，且约30%会出现脑转移，而既往多数临床试验常排除脑转移患者，相关治疗手段十分有限...

　　在携带HER2突变体驱动PDX模型中，包括NSCLC（HER2 YVMA插入突变）、胆管癌（SDC4-NRG1融合）和乳腺癌（V777L HER2突变），宗格替尼显示出显著的抗肿瘤活性，且没有明显的EGFR相关毒性。此外， 宗格替尼 在HER2突变体NSCLC细胞系中表现出对HER2靶向抗体偶...

　　在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因编码的是这个通路中的关键部件——p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变（最常见于第9、20外显子），就相当于这个“司令部”收到了一个持续的、虚假的“加速增长”命令。这会导致PI3K通路被异常、持续地激活。这种失控...

　　 图卡替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼（Tucatinib）是一款针对HER2（ERBB2）活性的靶向药物，用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外，结合曲妥珠单抗使用时，图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳...

　　HER2突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中重要的罕见驱动基因之一，在中国NSCLC患者中约占2.8%~15.4%，全球范围内约占肺癌的4%。HER2突变特别是外显子20插入突变（exon 20 insertion）与较强的肿瘤侵袭性、更差的预后及对免疫治疗的低反应性密切相关，具有冷肿...

　　 图卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼抑制HER2表达的生长图卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何...

　　在乳腺癌治疗领域，ER+/HER2-亚型占比高达70%，这类患者的治疗长期依赖内分泌疗法，但耐药难题始终是制约生存的关键瓶颈——尤其是ESR1突变引发的耐药，让无数晚期患者陷入“无药可用”的困境。作为全球首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），...

　　在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。 艾拉司群 （Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它获批用于晚期乳腺癌治疗的口服SERD...

　　在HR+晚期乳腺癌的治疗中，内分泌治疗是基石。但晚期患者不可避免会出现耐药，耐药是内分泌治疗失败的主要原因。对于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，需要关注内分泌治疗耐药相关基因突变和DNA突变修复相关通路基因突变。这些基因突变一部分是获得性突变，还有...

　　图卡替尼属于高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，和拉帕替尼、来那替尼等同类药物不同，它对EGFR家族其他靶点作用极弱，脱靶效应更少，不良反应风险更低。其作用原理为抑制HER2受体磷酸化，阻断下游MAPK、AKT信号通路，进而抑制肿瘤细胞增殖、存活，发挥抗肿...

　　 宗艾替尼 （zongertinib）是一款新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，2025年获美国FDA加速批准，用于治疗存在HER2激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌。宗艾替尼是一款用于HER2（ERBB2）突变非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。HER2（ERBB2）基...

　　 宗格替尼 作为全球首个获批的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，精准针对HER2激酶结构域突变，在临床试验中对既往接受过治疗的患者展现出最高75%的客观缓解率，填补了传统疗法的空白。它不仅能快速缓解如骨转移疼痛等症状，且耐受性良好，为HER2突变癌症患者，...

　　乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌病例的20%-25%，这类患者肿瘤进展更快、复发风险更高、预后更差，尤其是晚期患者，常面临多线治疗失败、肿瘤转移的困境。而脑转移作为HER2阳性乳腺癌最常见的远处转移部位之一，...

　　乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤之一，也是导致肿瘤相关死亡的主要因素。虽然近年来各类乳腺癌的诊断和治疗方法已经取得了长足的进步，然而对于那些病情进展快、对常规治疗反应较差的患者来说，依然存在着非常大的生存挑战。传统的放疗、化疗、内分...

　　在HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗征程中，PI3K-AKT-mTOR（PAM）信号通路的异常活化是驱动肿瘤进展与治疗耐药的核心机制之一。其中PIK3CA作为最常见的激活突变，长久以来却因缺乏高效安全的靶向药物而未能充分实现其临床价值。新一代高选择性PI3Kα抑制剂伊那...

　　人类表皮生长因子受体2（HER2）作为具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，是乳腺癌的关键治疗靶点之一。近年研究揭示，约2%～5%的乳腺癌患者携带HER2基因的体细胞激活突变，这种基因变异具有独特的生物学特征。值得注意的是，HER2突变型乳腺癌对靶向治疗的敏...