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康可期/阿可替尼(Calquence)新一代BTK抑制剂在血液系统恶性肿瘤中的应用

时间:2025-12-19 14:04 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's Tyrosine Kinase,BTK)在B细胞受体(BCR)信号通路中扮演着核心角色,是B细胞发育、活化、增殖和存活的关键调节因子。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)以及套细胞淋巴瘤(MCL)等B细胞恶性肿瘤中,BTK信号通路常常处于异常激活状态,促进了恶性B细胞的持续生存和扩增。靶向抑制BTK已成为治疗这些疾病的有效策略。

  阿可替尼作为首个获批的BTK抑制剂,在临床上取得了巨大成功,显著改善了CLL/SLL和MCL患者的预后。然而,随着其广泛应用,一些与BTK抑制相关的不良反应,如房颤、出血倾向以及部分患者的耐药问题逐渐显现。这些挑战促使了新一代BTK抑制剂的研发,旨在保持强大的抗肿瘤活性的同时,优化选择性,减少脱靶效应,从而改善患者的安全性和耐受性。

阿可替尼.jpg

  康可期,其活性成分为阿可替尼,正是一款这样的新一代、高选择性BTK抑制剂。其分子结构设计旨在更精确地结合并抑制BTK,同时尽量减少对其他Tec家族激酶(如EGFR,ITK,JAK3等)的抑制作用。理论上,这种更高的选择性有望降低与伊布替尼相关的某些不良反应(如房颤、皮疹、腹泻)的发生率和严重程度。

  阿可替尼获批用于治疗先前至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者,以及未经治疗的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成人患者,通常会与抗CD20单克隆抗体(如奥妥珠单抗)联合使用。临床试验数据表明,阿可替尼在这些适应症中表现出良好的疗效,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并且其安全性特征总体可控,显示出预期的选择性优势。

  该药物通常以口服胶囊形式给药,每日两次。治疗应在具有血液系统恶性肿瘤诊治经验的专科医师指导下进行。尽管阿可替尼具有更高的选择性,但它仍然是强效的BTK抑制剂,因此仍需关注潜在的不良反应。常见的副作用包括头痛、腹泻、瘀伤、疲劳、肌肉骨骼疼痛、皮疹、咳嗽和恶心等。虽然相较于第一代BTK抑制剂,房颤和高血压的发生率可能有所降低,但仍需进行监测。出血事件(如瘀伤、鼻出血)也是需要注意的。此外,感染风险增加和继发性恶性肿瘤(如皮肤癌)也是长期使用BTK抑制剂需要考虑的问题。

  康可期(阿可替尼)的临床应用,代表了B细胞恶性肿瘤靶向治疗的迭代升级。它不仅为患者提供了另一种有效的治疗选择,其设计理念也体现了药物研发中对疗效与安全性平衡的持续追求。通过优化激酶抑制剂的选择性,力求在维持强大抗肿瘤效果的同时,减轻患者负担,提高长期治疗的可行性。随着更多临床数据的积累和真实世界经验的分享,阿可替尼在B细胞恶性肿瘤治疗中的地位将得到进一步巩固,并可能指导我们如何更合理地选择和使用BTK抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿可替尼 https://www.kangbixing.com/drug/akatini/


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(责任编辑:康必行-小蕊)
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