伊那利塞 是一种在研的口服、高选择性磷脂酰肌醇3-激酶α抑制剂，其临床开发重点是与内分泌治疗等药物联合，用于治疗磷脂酰肌醇3-激酶信号通路异常的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌，旨在克服因该通路异常激活导致的治疗耐药。磷脂酰...

　　 伊那利塞 是一种口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α抑制剂，目前正于临床研究阶段，与标准治疗联合用于特定亚型的乳腺癌治疗，其主要目标是克服因基因异常激活所导致的治疗耐药。在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶信号通路的过度活化，特别是...

　　在乳腺癌的靶向治疗中，磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路的异常激活是常见的耐药机制之一。针对最常见的磷脂酰肌醇3激酶α亚型突变，伊纳沃利昔布带来了高选择性的解决方案。伊纳沃利昔布是一种口服的、突变选择性磷脂酰肌醇3激酶...

　　 伊那利塞 是一种在研的高选择性、强效口服磷脂酰肌醇3-激酶α抑制剂，其设计旨在克服早期泛磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂因抑制非α亚型导致的显著毒性，通过精准抑制由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变所驱动的信号通路，从而有效控制肿瘤生长，并为携带...

　　HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者在内分泌治疗耐药后，面临着疾病快速进展的挑战，亟需针对耐药机制的精准干预手段。伊那利塞（通用名，商品名itovebi/Inavolisib）作为新一代口服PI3Kα抑制剂，通过“抑制活性+清除突变蛋白”的双重机制，为携带PIK3CA突...

　　 伊那利塞 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，其上市为携带特定基因突变的晚期乳腺癌治疗提供了新的选择。该药物通过特异性地抑制突变型磷脂酰肌醇3激酶α亚型的活性，同时降解突变型蛋白，从而双重阻断磷脂酰肌醇3激酶信号通路的异常激活...

　　 伊那利塞 作为一种高选择性PI3Kα抑制剂，专门针对携带PI3KCA基因突变的实体瘤患者，其独特的设计使其在疗效和安全性方面取得重要平衡。该药物在治疗PI3KCA突变型乳腺癌等恶性肿瘤中展现出显著疗效，为这类特定患者群体提供了靶向治疗选择。临床研究数...

　　在HR阳性/HER2阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌中，约四成患者携带PIK3CA基因突变，这一异常激活的脂质激酶如同驱动肿瘤生长的“油门”，通过PI3K-AKT-mTOR信号通路持续传递增殖信号，导致内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）耐药、疾病快速进展。传统PI3K抑制剂...

　　现有PI3K抑制剂在乳腺癌临床应用中的主要障碍，在于其狭窄的治疗窗口。传统泛PI3K抑制剂或亚型选择性不高的药物，常因显著的毒副作用（如高血糖、严重皮疹等）限制了其长期应用与获益。 伊那利塞 的开发致力于解决这一核心问题，它不仅是PI3Kα亚型的高...

　　 伊那利塞 的上市为携带PIK3CA突变的激素受体阳性乳腺癌患者带来了新的希望，这款药物通过同时抑制PI3Kα亚型和降解突变型p110α蛋白，实现了对致癌信号通路的双重打击。PI3K信号通路的异常激活是乳腺癌进展和耐药的重要机制，而伊纳沃利昔布的特殊之处...

　　 伊那利塞 是一种口服的小分子磷脂酰肌醇3-激酶α亚基抑制剂，通过特异性结合并抑制PI3Kα的活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在PI3Kα突变的乳腺癌患者中，PI3Kα激酶的持续激活会促进肿瘤细胞的生长、侵袭和...

　　肿瘤治疗领域的每一次范式转移，往往源于对某个关键信号通路的深刻理解与成功干预。在雌激素受体阳性乳腺癌的治疗历程中，PI3K-AKT-mTOR通路的异常激活，特别是由PIK3CA基因突变所驱动的部分，长期构成内分泌治疗与CDK4/6抑制剂疗效衰减的核心阻力来源。...

　　在对抗雌激素受体阳性乳腺癌的漫长战役中，“耐药”二字如同一道日益升高的壁垒。传统的芳香化酶抑制剂或氟维司群，通过在肿瘤细胞外或表面进行“拦截”来阻断雌激素信号。然而，狡猾的癌细胞会通过改变受体结构、激活替代通路等方式绕开封锁。直到以 In...

　　在乳腺癌的精准治疗领域，针对特定基因突变的靶向药物正不断改写患者的生存结局。伊那利塞（Inavolisib）作为新一代口服PI3Kα抑制剂，以其独特的作用机制和显著的临床获益，为携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供了全新的治疗选择。 　　PI3K信号通路的...

　　伊那利塞锁定PI3Kα亚型的特定突变区域，与突变型p110α亚基形成稳定复合物，促使异常蛋白被泛素化标记并导向降解，从而削弱PI3K-AKT-mTOR通路的异常活化，令依赖该信号轴的肿瘤细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分子PI3Kα抑制剂，它侧重识别PIK3CA基...

　　 伊纳沃利昔布 是一种高选择性、强效的磷脂酰肌醇-3激酶α亚型抑制剂，其开发精准聚焦于携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌患者，旨在与标准内分泌治疗联合，共同克服因PI3K/AKT/mTOR通路异常激活所导致的内分泌治疗...

　　 伊纳沃利昔布 是一种研究中的口服、选择性磷脂酰肌醇-3-激酶α亚型抑制剂，目前正被开发与哌柏西利和氟维司群联合，用于治疗携带磷脂酰肌醇-3-激酶催化亚基α基因突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌，该药物的开发聚焦于探索其相较...

　　在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的后线治疗中，PIK3CA突变曾被视为一个明确的治疗靶点，首个PI3Kα抑制剂阿培利司的获批为此类患者带来了希望。然而，临床实践很快揭示了PI3Kα单药靶向的深层困境：疗效反应不一，获得性耐药往往在数月内出现，而药...

　　内分泌治疗曾是激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的基石，但当肿瘤细胞内的PIK3CA基因发生突变时，一条不受控制的生长信号通路被异常激活，常使治疗陷入耐药的僵局。这一突变如同开启了一扇肿瘤加速增殖的“后门”，让癌细胞得以绕过内分泌药物的封锁。...

　　 伊纳沃利昔布 （研发代号伊赫莱）是一种口服、高效、选择性PI3Kα抑制剂，于2024年获得监管批准，与哌柏西利和氟维司群联合，用于治疗内分泌治疗期间或之后出现疾病进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部...