百济神州在研的赞布替尼（Zanubrutinib，BGB-3111）也是一款小分子 BTK抑制剂 ，且百济神州认为其具有成为同类最佳产品（Best in Class）的潜力，赞布替尼正在全球以及中国进行广泛的临床研究，作为单一疗法或者联合其他疗法治疗各种淋巴瘤。 2018年...
依鲁替尼 ，也被译成伊布替尼（Ibrutinib；商品名：Imbruvica，亿珂）最早由Celera Genomics的科学家研发，作为一种工具化合物用于学习BTK蛋白功能，且最早的研发方向是类风湿性关节炎（RA）。2006年，药企Pharmacyclics把Celera的这款BTK抑制剂购买至...
BTK（Bruton’s Tyrosine Kinase）中文全称叫做布鲁顿酪氨酸激酶，是B细胞表面抗原（BCR）信号通路的关键激酶，对于B细胞的生长、发育、分化等起到重要作用，其功能异常被认为和癌症和自体免疫疾病有关。随着强生和艾伯维共同研发和销售的全球首个 BTK抑...
日前，默克公司公布了 evobrutinib 治疗复发性多发性硬化症二期试验数据。这是一项两项随机、安慰剂对照的二期试验结果显示，每日一次和每日两次使用75mg evobrutinib治疗的多发性硬化症患者症状均发生了显著减轻。 Evobrutinib是默克研发的一种高选...
Tec酪氨酸激酶 是一种胞质内的蛋白酪氨酸激酶，在淋巴细胞发展和活化阶段，Tec激酶在抗原受体的下游传导路径中发挥着重要的作用。在BTK抑制剂中，无论是First in Class的Ibrutinib还是最新的Acalabrutinib，亦或是尚在临床试验中的Zanubrutinib都显示出...
近期对于 BTK抑制剂 的讨论进入了相当热烈的环节。随着后续BTK抑制剂的临床研究，许多朋友都有咨询一个脱靶的问题。具有跨时代意义的全球首代BTK抑制剂Ibrutinib是不是因为一些无用的脱靶（对EGFR，JAK，TEC抑制）而导致副作用加大？这些究竟是脱靶点还...
B细胞是身体里的警察，是抗体的来源。我们对抗很多疾病，尤其是细菌病毒感染，都离不开它。但是，如果B细胞或相关细胞开始不受控制地生长，也会引起癌症。经过几十年的研究，科学家发现这样的癌细胞，无论生长还是转移都非常依赖一个叫BTK（布鲁顿氏酪氨...
国产 BTK抑制剂 还有DTRMWXHS-12（导明医药）、WXFL10230486（人福医药）、CT-1530（赛林泰）、AC0058TA（艾森生物）、SHR-1459（恒瑞医药）。国外在研的有，GDC-0834（基因泰克/罗氏 CGI Pharmaceuticals）、RN-486（罗氏）、ONO-4059（小野制药）等。...
对大多数患者而言，“信号通路”、“调控”、“抑制”这类名词是过于专业的表达，但这并不妨碍普通患者理解 BTK抑制剂 的作用机制，因为底层的逻辑是显而易见的：人体以细胞为单位，每时每刻都在执行着具有意义的、细胞层面的活动，这些活动由信号通路串...
8月27日，百济神州官网发布公告，宣布中国国家药品监督管理局接受布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂 Zanubrutinib 用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的新药上市申请（NDA）。 BTK抑制剂 是一类可用于复发/难治性淋巴瘤的小分子抑制剂药物。BTK...
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