盐酸纳呋拉啡 作为一种选择性κ-阿片受体激动剂，在治疗慢性肾脏病相关难治性瘙痒症中提供了创新的作用机制，其独特的药理特性使其能够有效缓解瘙痒症状，同时避免μ-阿片受体激动剂相关的成瘾风险。该药物通过激活κ-阿片受体，抑制了瘙痒信号在脊髓和...

　　在肿瘤靶向治疗的攻坚战中，KRAS一度被视为“不可成药”的靶点。尽管针对KRAS G12C突变的药物已取得突破，但临床实践中，患者往往在初始应答后迅速产生耐药，导致疾病进展。 Daraxonrasib （RMC-6236）的研发，正是为了突破这一瓶颈。它并非对现有药物的...

　　 Daraxonrasib 作为一种口服泛KRAS抑制剂，在治疗携带多种KRAS突变的晚期实体瘤患者中展现出了突破性的抗肿瘤活性，为攻克这一长期被视为“不可成药”的致癌靶点带来了实质性进展。该药物通过独特的分子机制，能够有效抑制包括KRAS G12C、G12D、G12V在内...

　　在肿瘤靶向治疗的发展历程中，KRAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，其蛋白结构的特殊性使得传统小分子抑制剂难以有效结合。索托雷塞的研发成功，标志着这一领域取得了里程碑式的突破。作为一种首创的、口服的KRAS G12C抑制剂，其作用机制的核心...

　　KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II...

　　 索托雷塞 通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，为携带这一不可成药靶点的晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物利用KRAS G12C突变蛋白特有的半胱氨酸残基，通过不可逆结合将KRAS锁定在GDP结合的非活性构象，阻...

　　 Daraxonrasib 作为一种口服泛KRAS抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出广阔的应用前景，特别对携带KRAS G12D、G12V等不同突变亚型的肿瘤具有广泛抑制作用。该药物通过共价结合KRAS突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，从而阻断MAPK等下游致癌信号通...

　　 索托拉西布 （Sotorasib，商品名LumaKRAS，代号AMG 510）的诞生，是肿瘤靶向治疗史上一次里程碑式的突破——它终结了KRAS突变“不可成药”的魔咒，让曾被视为“无药可治”的实体瘤亚型，终于有了精准干预的可能。在KRAS突变的驱动基因图谱里，G12C亚型...

　　 阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名Krazati）是一种高选择性KRAS G12C抑制剂，2022年获FDA批准用于治疗经治的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，随后拓展至结直肠癌等实体瘤领域。在NSCLC的驱动基因中，KRAS G12C突变占比约...

　　一个长达四十年的科学挑战，最终被 索托雷塞 攻克。在癌症研究领域，KRAS基因突变曾被视为“不可成药”的靶点，其蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋。其中，KRAS G12C这一特定亚型在非小细胞肺癌等多种实体瘤中常见，却长期无靶向药可用。索托...

　　KRAS G12C突变作为非小细胞肺癌等实体瘤中的常见驱动突变，曾因蛋白表面缺乏明显的药物结合口袋而被视为“不可成药”靶点。 索托拉西布 （商品名LumaKRAS）的研发成功，标志着这一领域的历史性突破。作为全球首个获批的KRAS G12C共价抑制剂，它通过一种...

　　 Daraxonrasib 作为一种强效口服KRAS G12C抑制剂，在携带该特定突变的晚期实体肿瘤治疗中展现了显著潜力。该药物通过共价结合在KRAS G12C突变蛋白的开关Ⅱ区域，将蛋白锁定在失活状态，从而阻断下游的致癌信号传导。在关键临床试验中，Daraxonrasib在非...

　　临床实践中，KRAS G12C突变作为非小细胞肺癌的常见驱动变异，其靶向治疗需求曾长期未被满足。 阿达格拉西布 的研发突破，标志着针对这一特定突变体的精准治疗从理论走向现实。作为一款高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂，其核心价值在于能够共价结合并...

　　长期以来被视为“不可成药”靶点的KRAS基因突变，随着 索托雷塞 的获批上市终于被攻克，这款药物为携带KRAS G12C特定突变的晚期非小细胞肺癌患者开辟了全新的治疗通道。其独特之处在于能够与突变蛋白表面的“开关”区域共价结合，强行将其锁定在失活状态...

　　长久以来，KRAS靶点在癌症研究领域被视为一座难以攻克的堡垒，并被冠以“不可成药”的标签。这种与约四分之一人类癌症相关的突变蛋白，表面光滑，缺乏传统药物易于结合的“口袋”，使得靶向药物研发屡屡受挫。索托雷塞的问世，犹如一道划破夜空的闪电，...

　　 索托拉西布 （Sotorasib）作为全球首个获批的KRAS G12C突变抑制剂，在晚期非小细胞肺癌治疗中具有里程碑意义，其通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关II区域，将蛋白锁定在失活状态，从而阻断下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活，为传统化疗和免...

　　 阿达格拉西布 于2022年在中国获批上市，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这一药物的获批标志着KRAS这一不可成药靶点终于被攻克，为约占非小细胞肺癌13%的KRAS G12C突变患者带来了新的...

　　 Daraxonrasib 是一种口服的小分子KRAS G12C抑制剂，通过特异性结合KRAS G12C突变体的非活性状态，形成稳定的共价复合物，将KRAS G12C锁定在非活性构象，从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在KRAS G12C突变的实体瘤...

　　四十年来，KRAS靶点如同肿瘤学研究领域一座顽固的堡垒，无数尝试攻克的努力均告失败，使其背负了“不可成药”的沉重标签。这种在胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌中常见的突变，驱动着癌细胞的疯狂生长与增殖，却因其蛋白表面光滑、缺乏明显的药物结合口...

　　 阿达格拉西布 被批准用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其应用核心是通过不可逆地结合KRAS G12C蛋白的GDP结合状态，锁定其非活性构象，从而阻断下游MAPK信号通路的激活，抑制肿瘤细胞增殖和存...