在恶性肿瘤诊疗领域，非小细胞肺癌是目前发病率、死亡率常年高居榜首的恶性肿瘤，严重威胁国民生命健康。在众多肺癌基因突变亚型中，KRAS基因突变曾被医学界冠以“最难攻克致癌靶点”的标签。数十年间，无数科研团队针对该靶点研发药物均屡屡失败，KRAS...

　　在肺癌精准治疗飞速发展的当下，越来越多小众基因突变的治疗难题被逐步攻克。非小细胞肺癌作为肺癌最常见的类型，占整体发病比例的80%以上，是临床最主要的肺部恶性肿瘤。以往EGFR、ALK等常见靶点已有多款成熟靶向药，患者预后大幅改善，但KRAS G12C突变...

　　KRAS是人类发现的第一个被克隆和鉴定的致癌基因。1982年，科学家在人类肿瘤中鉴定出它，以为是攻克癌症的钥匙。结果这把锁一摆就是40年。问题出在蛋白结构上。大多数靶向药的靶点，像EGFR、ALK，蛋白表面有明显的口袋，小分子钻进去就能阻断功能。但KRAS...

　　 索托拉西布 （Sotorasib）也译作索托雷塞，是一种靶向药物，属于KRAS G12C突变抑制剂，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向并抑制KRAS G12C突变的活性，减少肿瘤细胞的生长，是目前癌症治疗领域的一项创新突破。索托拉西布不...

　　KRAS就像是细胞内调控生长的“信号开关”。正常情况下，它会在“开启”和“关闭”两种状态间切换，就跟家里电灯的开关一样，控制着细胞正常生长。但要是发生了KRAS G12C突变，这个开关就像卡住了，一直处于“开启”状态，癌细胞就会不受控制地疯狂生长，...

　　KRAS基因，这个在人体内起着重要调控作用的基因，如同一个精巧的“开关”，对肿瘤细胞的生长和血管生成等过程进行着精细的调节。在正常情况下，KRAS基因通过抑制肿瘤细胞的生长来维护身体健康，但当它发生突变时，这种平衡就会被打破。突变后的KRAS基因...

　　 索托拉西布 是一款非常热门的靶向抗癌药，中文名为索托拉西布。它是全球首个以KRAS突变作为靶点的抗癌药，使无药可及的靶点终于有药可治，打破了近40年来KRAS突变“不可成药”的历史。 索托拉西布 针对的具体人群是需要经过基因检测，携带有KRAS G12C突...

　　KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现，后者是胰腺癌最常见的组织学类型，其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变（第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代）。 索托拉西布 （Sotorasib）是一类能够竞争性结合KRAS G12C，占据其与GDP的结合位点，从...

　　RAS基因家族（NRAS，HRAS和KRAS）突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一，每年在全球造成100万人死亡。其中KRAS是最常见的致癌基因（所有RAS突变的85％），存在于90%的胰腺癌中，30-40%的结肠癌中，15-20%的肺癌中（大多为非小细胞肺癌）。 　　近年...

　　肺神经内分泌肿瘤是罕见的、分化良好的肿瘤，占成人肺癌的1%-2%，发病率＜2/10万人。在肺神经内分泌肿瘤中，90%是典型类癌（TC），10%是非典型类癌（AC）。TC被认为是低度恶性肿瘤，而AC则被认为是中度恶性肿瘤。非小细胞肺癌患者通常携带可干预的驱动基...

　　 阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名Krazati）是全球第二款获批的KRAS G12C突变选择性共价抑制剂，通过精准靶向肿瘤驱动基因，为携带KRAS G12C突变的实体瘤患者提供突破性治疗选择。 　　一、 阿达格拉西布 (Krazati/Adagrasib)核心药物信息 　　1.作用机...

　　 索托拉西布 是全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，打破了该靶点长达40年的“不可成药”僵局，适用于既往至少接受过一次系统性治疗且携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS G12C突变约占肺腺癌的13%，以往缺乏有效靶向药。索托拉西布通过...

　　 索托拉西布 （Sotorasib）是全球首个获批的口服KRAS G12C不可逆抑制剂，通过将突变蛋白锁定在失活的GDP结合状态，特异性阻断其下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了精准靶向治疗...

　　 索托拉西布 作为一种针对特定基因突变的口服靶向药物，其研发上市打破了长期以来该靶点难以成药的僵局，为携带特定驱动基因突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了全新的治疗选择，该药物于二零二一年获得批准用于既往接受过至少一次系统治疗的成人患者。这...

　　 索托拉西布 由安进公司研发，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局批准上市，是全球首个获批上市的口服高选择性KRAS G12C靶向抑制剂，打破了KRAS靶点长期以来不可成药的困境，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了精准治...

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，针对常见驱动基因如表皮生长因子受体、间变性淋巴瘤激酶的靶向药物已成功应用多年，而针对另一重要但长期缺乏有效靶向疗法的基因突变，索托拉西布的获批标志着该领域取得了历史性突破。作为一种首创的口服、不可逆的特...

　　 阿达格拉西布 作为一种口服、高选择性的小分子共价抑制剂，专为靶向KRAS G12C突变而设计，为携带该特定突变的非小细胞肺癌患者带来了新的精准治疗选择，其获批基于在既往接受过至少一种全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中展现出的显著疗效...

　　 索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服KRAS p.G12C突变不可逆抑制剂，其成功问世打破了长期以来针对这一“不可成药”靶点的研发僵局，通过与该突变蛋白表面的特异性口袋共价结合，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其致癌信号传导，为携带该特...

　　 索托拉西布 是一种口服、不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过特异性结合并锁定处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白，将其稳定在失活构象，从而阻断其依赖鸟苷三磷酸的信号传导，抑制肿瘤生长，为既往接受过至少一种系统治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或...

　　 阿达格拉西布 是一种口服、强效、高选择性的不可逆KRAS G12C抑制剂，其通过与处于非活性状态的KRAS G12C蛋白结合，将其锁定在失活构象，从而阻断其依赖鸟苷三磷酸的活化信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活，为既往接受过至少一种系统治疗的、携带KRAS...