尿路上皮癌是膀胱癌最主要的病理类型，晚期患者整体预后不佳，很多患者在化疗、免疫治疗后依旧会出现疾病进展。在一部分尿路上皮癌中，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）发生突变或者融合，造成FGFR通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞增殖、存活与侵袭。厄达...

　　FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是一类跨膜酪氨酸激酶受体，主要包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4四种亚型，广泛参与人体细胞的增殖、分化、迁移及血管生成等生理过程。当FGFR基因发生突变、融合或扩增时，会导致受体异常激活，持续驱动肿瘤细胞生长、侵...

　　在泌尿系统恶性肿瘤中，尿路上皮癌（包括膀胱、输尿管和肾盂的癌症）是一种极具挑战性的疾病。随着医学进入精准治疗时代，针对特定基因突变的靶向药物为晚期患者带来了新的希望。 厄达替尼 （Erdafitinib）作为一种口服激酶抑制剂，已成为治疗具有特定基...

　　 他泽司他 的独家临床地位，源于全球首创的表观遗传靶向机制，区别于所有传统抗肿瘤药物。多数上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤患者存在特征性的INI1蛋白缺失或EZH2基因异常激活，导致抑癌基因被沉默、肿瘤细胞无限增殖、分化失控，这是罕见肿瘤发生、复发、耐...

　　转移性尿路上皮癌经含铂化疗失败后，传统二线方案客观缓解率仅10%–15%，中位生存期普遍不足8个月，治疗困境突出。厄达替尼是泛FGFR靶向药，BLC2001研究率先将客观缓解率提升至40%，THOR III期研究进一步证实总生存期获益，夯实了FGFR靶向在尿路上皮癌的...

　　肿瘤分子分型持续精细化， 他泽司他 实现了表观遗传靶点在肿瘤治疗中的临床落地。作为口服高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂，它依据分子特征分层，用于EZH2激活突变、经至少2线全身治疗后复发难治滤泡性淋巴瘤，以及无法完整切除的局部晚期/转移性上皮样肉...

　　 他泽司他 （Tazemetostat）属于全球首创、高选择性口服EZH2抑制剂。想要读懂这款药物的创新价值，需要先理解EZH2与表观遗传两大核心概念。表观遗传可理解为基因的调控开关：人体DNA序列保持不变，但体内基因并非持续处于激活状态。表观遗传依靠甲基化等...

　　 厄达替尼 （Erdafitinib，商品名BALVERSA）属于小分子激酶抑制剂，是针对FGFR通路异常的靶向抗肿瘤药物。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂，在较宽的pH范围内，它在水溶液中微溶于水或几乎不溶或不溶。厄达替尼用于治疗某些...

　　对于晚期尿路上皮癌而言，FGFR基因的特定改变（如FGFR3突变或FGFR2/3融合）正是这样一个长期存在、可被检测，却缺乏对应标准疗法的驱动信号。 厄达替尼 临床突破，在于它首次为这份“基因诊断报告”提供了一个明确、有效的“治疗应答”。作为一款口服、...

　　多数难治性肿瘤的发生、发展与基因突变导致的表观遗传异常密切相关，其中EZH2蛋白异常激活是关键诱因。EZH2作为一种组蛋白甲基转移酶，过度活跃时会抑制抑癌基因表达，促使肿瘤细胞无限增殖、侵袭和转移，同时导致肿瘤对传统治疗产生耐药性。 他泽司他...

　　 他泽司他 是zeste同系物2抑制剂的首款小分子增强剂，于2020年1月在美国获得加速批准，用于治疗年龄≥16岁的局部晚期或转移性上皮样肉瘤的成人和青少年，这些肉瘤不适合完全切除。他泽司他为上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，尽管国内尚...

　　成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族属于受体酪氨酸激酶（RTK）超家族，包括四个高度同源的跨膜受体（FGFR1-4）和一种缺乏胞内激酶域的FGFR5（FGFRL1）。每个FGFR由胞外三个免疫球蛋白样结构域（IgI、IgII、IgIII）、单次跨膜α-螺旋和胞内酪氨酸激酶域...

　　在膀胱癌（尿路上皮癌）中，细胞在膀胱中异常生长形成肿瘤。大多数膀胱癌始于膀胱内层，称为尿路上皮。如果肿瘤扩散到膀胱外，则被认为是晚期膀胱癌。FGFR代表成纤维细胞生长因子受体。FGFR帮助细胞生长、存活和繁殖。在某些类型的癌症中，例如在某些膀...

　　 他泽司他 （Tazemetostat）是一种口服EZH2抑制剂。EZH2参与染色质调控和基因表达，抑制其活性可影响部分肿瘤细胞的生长。这是一种靶向表观遗传调控机制的药物，并非传统细胞毒化疗。上皮样肉瘤常见SMARCB1基因功能缺失，免疫组化可表现为INI1蛋白表达缺...

　　在晚期尿路上皮癌患者中，部分人会出现一种特定的基因突变，这种突变会让细胞内的生长信号持续活化，促使肿瘤不断增殖并向膀胱以外的部位扩展。传统化疗虽可短期缩小病灶，但对携带该突变的患者效果常不理想，且易出现复发。 厄达替尼 是一种口服的酪氨...

　　肺癌作为全球发病率和死亡率居高不下的恶性肿瘤，其治疗格局随着精准医疗的发展不断迭代升级。化疗曾是晚期肺癌的一线核心治疗手段，免疫治疗的出现则为患者带来了长期生存的希望，但耐药问题始终是横亘在患者治疗路上的“拦路虎”。对于携带FGFR（成纤...

　　EZH2是多梳抑制复合物2（PRC2）的甲基转移酶亚基，可催化组蛋白H3上赖氨酸27（H3K27）的三甲基化。H3K27me3会抑制与细胞周期停滞相关的基因转录，从而维持细胞正常分化。当EZH2异常激活或SWI/SNF复合物功能丧失时，会导致H3K27过度甲基化，使癌细胞去分...

　　 他泽司他 是一种口服的、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，其治疗原理聚焦于表观遗传调控层面，通过精准抑制EZH2的活性，从而降低组蛋白H3上第27位赖氨酸的三甲基化水平，这一改变能够解除EZH2过度表达对特定肿瘤抑制基因的转录抑制，重新激活...

　　 厄达替尼 是口服高选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4）酪氨酸激酶抑制剂，为全球首个获批用于FGFR突变实体瘤的靶向药物。该药适用于携带FGFR2或FGFR3基因激活突变（融合、点突变）的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，也可用于部分其他FGFR突变...

　　晚期尿路上皮癌的治疗格局已随着免疫检查点抑制剂、抗体偶联药物的应用发生改变，但仍有部分患者对现有方案应答不佳或治疗后出现疾病进展。FGFR基因变异是尿路上皮癌中可靶向的驱动亚型，约15%~20%局部晚期或转移性尿路上皮癌患者存在FGFR基因突变或融合...