塞利尼索 /希维奥是一种口服的小分子抑制剂，主要通过抑制核输出蛋白XPO1（Exportin 1）发挥作用。XPO1在细胞内的主要功能是将肿瘤抑制蛋白和其他关键调控因子从细胞核输出到细胞质，从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。塞利尼索/希维奥通过选择性结合并抑...

　　肉瘤作为一种起源于身体软组织的恶性肿瘤，其发生与多种基因变异密切相关。其中，Tp53基因突变是肉瘤发生发展的重要因素之一。Tp53基因作为关键的肿瘤抑制基因，其正常功能对于维持细胞的稳定性、防止肿瘤发生具有至关重要的作用。然而，当Tp53基因发生...

　　 伏立诺他 （VORINOSTAT）对Tp53突变肉瘤和结直肠癌的疗效探索，伏立诺他在结直肠癌治疗中也具有一定的应用前景。结直肠癌是一种常见的消化道恶性肿瘤，其发生与多种基因和信号通路的异常有关。伏立诺他能够通过调控组蛋白乙酰化，影响与结直肠癌发生发...

　　 依鲁替尼 （IBRUTINIB）在治疗Tp53突变慢性淋巴细胞性白血病中的显著效果，依鲁替尼（IBRUTINIB）是一种布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生共同研发。它是一种小分子BTK抑制药，与BTK活性位点中的半胱...

　　Slomovitz博士指出，Tp53野生型且微卫星稳定的患者是一个独特的患者群体，目前可用的治疗方法对这些患者益处有限，因此这类患者亟需有效的治疗方法。而此次研究的发现为这类患者带来新的希望。塞利尼索组中常见的3-4级治疗相关不良反应包括中性性粒细胞...

　　 塞利尼索 维持治疗可延长Tp53野生型晚期子宫内膜癌PFS？长期随访显示，塞利尼索维持治疗为Tp53野生型EC患者带来了PFS获益，这可能是通过延长先前系统性治疗的反应实现的。这些数据表明Tp53状态是EC的一个强有力的预后生物标志物，塞利尼索可能为罹患TP5...

　　 伏立诺他 通过抑制组蛋白去乙酰基酶（HDAC）而使细胞周期停滞和/或细胞凋亡，其被用于治疗治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤）。Vorinostat(伏立诺他)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生...

　　 希维奥 (selinexor)可用于骨髓增生异常性肿瘤伴Tp53双等位基因失活患者的治疗；患者，65岁，男性，因“胸闷心悸1月、反复牙龈出血10天”就诊于外院。既往有肺结核、胃溃疡出血病史，已治愈；2型糖尿病，未正规治疗。骨髓增生异常综合征（MDS-EB-2，ECOG...

　　 塞利尼索 选择性作用于XPO1靶点，与其在第528位半胱氨酸处形成共价、缓慢可逆的结合物，抑制含有NES（亮氨酸）序列的货物蛋白的核输出，纠正肿瘤细胞中货物蛋白的异常定位，使其发挥正常的功能和活性。塞利尼索通过上调细胞核内肿瘤抑制蛋白水平，使其...

　　 依鲁替尼 是一种布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生共同研发。依鲁替尼属于小分子BTK抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。研究显示，依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和...

　　 阿卡替尼 是一种第二代酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，一种较新的药物，可以改善慢性淋巴细胞白血病(CLL)和地套细胞淋巴瘤(MCL)的生存。研究发现，BTK抑制剂联合被修饰CD20抗体药物（如Obinutuzumab）治疗，可以通过对进一步致敏癌细胞反应来提高阿卡替尼治疗...

　　 伏立诺他 是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。伏立诺他能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。伏立诺他治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤)。 　　依据表观遗传学目前有...

　　 威托克 /维奈托克(VENETOCLAX)作为第一代选择性Bcl-2抑制剂，克诱导肿瘤细胞凋亡，已经被美国食品药品管理局批准用于AML的临床治疗。 　　有研究表明，在新诊断和复发/难治性(R/R)AML中，Venetoclax(威托克)与低甲基化药物(HMA)联合使用显示出令人鼓舞...

　　 维奈托克 (Venetoclax)适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的患者，有或没有17p缺失，至少接受过一次治疗。最近，一项荟萃分析报告了Tp53突变型或野生型低危细胞遗传学未经治疗的AML患者，由于年龄≥75岁和/或合并症不适...

急性髓系白血病（AML）的生物学特性随年龄的增长而变化。老年人低危细胞遗传学异常发生率较高，包括5或7号染色体部分或完全丢失以及存在复杂或单体核型。低危细胞遗传学特征与对常规治疗的反应不足、复发风险高和总生存率低有关。Tp53基因在激活DNA修复和触...

　　 伊布替尼 / 依鲁替尼 (IMBRUVICA)是全球首个上市的BTK抑制剂，适用于套细胞淋巴瘤、白血病、慢性移植物抗宿主病等疾病的治疗。2020年4月，FDA批准伊布替尼联合利妥昔单抗，用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的一线治疗。 　...

针对大多数慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的患者，靶向药物替代了化学免疫治疗。在 依鲁替尼 或venetoclax的随机试验中，CLL患者的进展或死亡风险比化疗降低了75％。 　　使用基于Venetoclax的方案后大多数患者检测不到微小残留疾病（MRD），这与使用酪氨酸激...

有研究表明，在新诊断和复发/难治性（R/R）AML中， 维奈妥拉 与低甲基化药物（HMA）联合使用显示出令人鼓舞的活性。该联合方案即使在体弱的患者中也具有良好的耐受性，且治疗相关死亡率（TRM）低。另外，在各种高风险遗传学白血病中也观察到维奈妥拉/HMA活性...

　　慢性淋巴细胞白血病的症状是什么？慢性淋巴细胞白血病是一种原发于造血组织的恶性肿瘤。肿瘤细胞为单克隆的B淋巴细胞，形态类似正常成熟的小淋巴细胞，蓄积于血液、骨髓及淋巴组织中。早期常无症状，常因发现无痛性淋巴结肿大或不明原因的淋巴细胞绝对值...

Tp53基因突变是头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的典型特征，通常Tp53突变常常导致合成突变型p53蛋白，从而使其功能活性增强，这种情况的发生与HNSCC的治疗耐受和局部复发率高有关。然而，目前很少有专门针对突变型p53蛋白的药物，这已成为临床上急需解决的一个焦...