针对费城染色体阳性慢性髓系白血病，虽然BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂极大改善了预后，但部分患者因获得性激酶域突变或对ATP竞争性TKI不耐受而面临治疗困境。阿西米尼的研发突破了传统TKI的作用模式，它作为首个靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，旨在...

　　 阿西米尼 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的抑制剂，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期成人患者，其全新的作用位点设计为克服酪氨酸激酶抑制剂耐药问题提供了创新性解决方案。...

　　Ph+CML的核心是BCR-ABL1融合基因编码的异常激酶，如同细胞增殖的“失控开关”，持续激活下游信号驱动白血病细胞生长。传统TKI（如伊马替尼、达沙替尼）通过结合激酶的“ATP位点”（能量供应中心）抑制其活性，但癌细胞会通过基因突变（如T315I、E255K）...

　　作为一种专门用于治疗特定类型慢性粒细胞白血病的口服靶向药物，其在医疗领域的应用标志着针对这一疾病治疗手段的进一步精细化。 阿思尼布 的核心作用机制在于其独特的结合位点，它并非作用于常见的激酶区域，而是精准地结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基...

　　双特异性抗体作为肿瘤靶向治疗的新兴策略，通过同时结合两种肿瘤相关抗原，突破了单靶点药物的局限性。埃万妥单抗（通用名Amivantamab，商品名Rybrevant）是全球首个获批的靶向表皮生长因子受体（EGFR）和间质上皮转化因子（MET）的双特异性抗体，其研发...

　　 阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制...

　　 阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制...

　　非小细胞肺癌的驱动基因靶向治疗中，EGFR exon20插入突变曾因蛋白结构特殊、传统EGFR抑制剂难以有效结合，长期处于治疗盲区。这类突变占nnt color='red'>scnt>LC的百分之二至三，患者对传统EGFR TKI（如吉非替尼）响应率不足百分之十，化疗缓解率亦仅约百分之二十，中位无...

　　拓得康（通用名特泊替尼，Tepotinib，商品名Tepmetko）是一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，2021年获FDA批准用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（nnt color='red'>scnt>LC）成人患者。在nnt color='red'>scnt>LC的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变虽仅占3%-4%，却因传统...

　　 阿思尼布 是一种口服给药的强效特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的抑制剂，其获批用于治疗既往接受过至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗的慢性髓性白血病慢性期患者，标志着该领域在克服酪氨酸激酶抑制剂耐药方面取得了革命性突破。该药物通过结合BCR-ABL...

　　作为针对MET信号通路异常的靶向药物，特泊替尼的研发始终围绕一个核心目标：为特定非小细胞肺癌患者提供超越传统治疗的精准选择。在nnt color='red'>scnt>LC的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变虽仅占百分之三至四，却因缺乏有效靶向药长期成为治疗盲区，患者只能依赖化...

　　在慢性髓性白血病（CML）的治疗史上，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）革命性地将疾病转变为可管理的慢性病。然而，部分患者面临严峻挑战：对现有TKI药物产生耐药或不耐受，尤其是出现棘手的T315I突变，这曾是一个近乎无药可解的困境。 阿西米尼 （商品名nt color='red'>scnt>embli...

　　阿西米尼是一种口服ABL1变构抑制剂，于2021年在美国获批上市，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病（CML）慢性期患者，以及对T315I突变耐药的CML患者。该药物的上市标志着CML治疗进入变构抑制新时代...

　　科学创新的真正突破，往往不在于优化已有路径，而在于发现一条前所未见的新路。在慢性髓系白血病领域，BCR-ABL1这一致癌靶点已被成功压制二十年，但传统ATP竞争性抑制剂的耐药性问题始终是悬顶之剑。 阿西米尼布 的问世，正是这样一条新路的开拓者。它不...

　　作为一种口服的ABL1酪氨酸激酶抑制剂，信倍立被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期成人患者，其应用核心是通过结合ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋，稳定非活性构象，从而抑制ABL1激酶的活性，阻断B...

　　随着酪氨酸激酶抑制剂在慢性髓系白血病治疗中的长期应用，耐药问题逐渐凸显，特别是针对ATP结合口袋的突变（如T315I）可导致多种抑制剂失效。 阿西米尼布 的临床突破，源于其作为首个变构抑制剂的全新作用模式，通过靶向BCR-ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋，而...

　　 阿思尼布 是一种全新的、作用机制独特的口服药物，它通过别构抑制的方式特异性靶向酪氨酸激酶肉豆蔻酰口袋，为对既往两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了革命性的治疗选择。与所有先前以三磷酸腺苷竞争方...

　　慢性髓性白血病的靶向治疗在经历二十余年发展后，部分患者因获得性耐药面临治疗困境。传统ATP竞争性TKI通过结合BCR-ABL激酶活性位点发挥抑制作用，而耐药突变常发生在此关键区域。阿西米尼的研发基于对ABL激酶结构的全新理解，通过靶向保守的肉豆蔻酰结...

　　信倍立（通用名： 阿思尼布 ）是全球首个也是目前唯一一个专门针对BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，它的出现代表了慢性髓性白血病靶向治疗领域的重大科学创新，为对现有酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的患者，尤其是携带T315I突变的患者，提供了至...

　　 阿思尼布 用于治疗既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期成年患者，该药物的独特之处在于其结合位点与所有传统ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂不同，它通过与BCR-ABL1融合蛋白上的肉豆蔻酰口袋结合，将其锁定在...