艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-(3-乙酰氧基丙基)-N-甲基氨基]-羧...
肿瘤和其他慢性疾病药物治疗的进步,使得免疫力低下的宿主人群增加,进而侵袭性真菌感染(IFI)的发病率逐年增加。据统计,全球每年有超过150万人死于真菌感染。目前,抗真菌药物包括唑类、棘白菌素类、多烯类和氟胞嘧啶等。唑类由于其耐受性良好、副作用小...
艾沙康唑 (Isavuconazole)通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感...
2021年7月15日,J Antimicrob Chemother杂志发表了“两性霉素B脂质体与 艾沙康唑 联合治疗实验性毛霉菌病的协同作用”,题为Combination treatment of liposomal amphotericin B and isavuconazole is synergistic in treating experimental mucormycosis。...
侵袭性真菌感染(invasive fungal infection, IFI),是指侵犯至人体深部组织器官的真菌感染,导致组织损害、器官功能障碍和炎症反应等病理改变及病理生理过程,是重症肝病患者的严重并发症之一。重症肝病合并IFI预后差,病死率高,临床表现常不典型,而抗真菌...
艾沙康唑 是Basilea Pharmaceutica开发的一种新型抗真菌药,于2015年3月获得FDA批准,商品名为Cresemba。Cresemba目前已经在全球40多个国家和地区获批,适应症有侵袭性曲霉病和毛霉病,在癌症或其他免疫功能不全患者中,这两种感染将有可能威胁生命。 在...
艾沙康唑 于2021年12月获得NMPA批准上市,用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病感染的治疗。艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通...
艾沙康唑 通过抑制细胞色素 P450(CYP)介导的 14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其他唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构 [N-(3-乙...
艾沙康唑 通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。 艾沙康唑是...
真菌感染性疾病在临床上非常常见,尤其是免疫低下患者。由于诊断技术的进步,近年来包括毛霉在内的少见真菌感染发病率越来越高;相应地,目前临床上现有的抗真菌治疗的三大类药物——棘白菌素类、多烯类和三唑类,越来越不能满足临床的需要。 多烯类药物...
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