第三个上市的蛋白酶抑制剂 伊沙佐米 (商品名:Ninlaro),和硼替佐米一样,同样来自日本武田制药,但是不一样的是,这是一款口服制剂。2015年11月伊沙佐米获得美国FDA批准,和来那度胺和地塞米松联用,用于多发性骨髓瘤的二线疗法。2016年的全球销量是2...
蛋白酶体(Proteasome)是一种蛋白质复合体,通过水解作用降解细胞不需要或者受到损伤的蛋白质,达到调节特定蛋白浓度和除去错误折叠蛋白的功能。大多数需要被降解的蛋白质会先被一个称作泛素(Ubiquitin)的小型蛋白质标记,同时引发多个泛素分子的连接...
早期 抗艾滋病药 研究主要集中在三个关键酶,即逆转录酶、蛋白酶和整合酶,HIV生命周期的特异性酶及作用位点均可以作为药物作用靶点。后期研究发展至病毒侵入过程中涉及的受体位点和因子,如趋化因子 CCR5/ CXCR4、gp41和TAT蛋白等。 按照不同靶点可...
在多发性骨髓瘤的治疗范例中出现了几种新型药剂。有助于改善患者结局的一类主要药物是蛋白酶体抑制剂。 随着硼替佐米(Velcade)作为组合方案的标准骨架,额外的蛋白酶体抑制剂已被FDA批准,包括卡非司亭(Kyprolis)和ixazomib(Ninlaro)。 莫菲特癌症中心...
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