库潘尼西 (ALIQOPA/COPANLISIB)是一种静脉注射的泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K抑制剂),具有主要的PI3K-α和PI3K-δ抑制活性。大约90%以上的库潘尼西代谢是由CYP3A介导的。强的CYP3A诱导剂可导致库潘尼西的AUC和Cmax显著降低,不宜同时给药。另一方面...
库潘尼西 (ALIQOPA/COPANLISIB)联合利妥昔单抗对比安慰剂联合利妥昔单抗在惰性非霍奇金淋巴瘤患者中的疗效和安全性。库潘尼西(Copanlisib)是一款PI3K抑制剂,它能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。在正常人体内,PI3K介导的信号通路对细胞生长、存...
库潘尼西 (Aliqopa/Copanlisib)是一种新型磷脂酰肌醇3激酶PI3K抑制剂,FDA批准其用于既往已接受至少2次治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者。在104例此前经过2种以上治疗后复发的滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者中,总缓解率为59%,常见的不良反应包括高...
库潘尼西 是一种泛特异性的PI3K小分子抑制剂,可抑制四种1类酶的催化活性,包括PI3K异构体PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ,IC50值分别为0.5、3.7、6.4和0.7 nmol/L。PI3Kα和PI3Kβ在各种细胞类型中都有普遍的表达,而PI3Kγ和PI3Kδ主要在造血组织中表达。...
PI3K通路可促进细胞存活,并在肿瘤化疗耐药的产生方面发挥作用。NCI-MATCH试验最新数据显示,在那些接受PI3K抑制剂 库潘尼西 的PIK3CA突变肿瘤患者中,客观反应率(ORR)为16%(90%CI,6%-33%;P=0.0341)。 库潘尼西是一种泛特异性的PI3K小分子抑制剂,可抑...
2021年4月10日,《柳叶刀·肿瘤学》(The Lancet Oncology,2021年影响因子41.316)在线刊登了Ⅲ期临床试验CHRONOS-3的研究成果。该研究是国际多中心临床试验,主要评估了 库潘尼西 (Copanlisib)联合利妥昔单抗对比安慰剂联合利妥昔单抗在惰性非霍奇金...
美国国家癌症研究所——治疗选择的分子分析(NCI-MATCH)是一个与肿瘤无关的平台,它根据匹配的基因组改变招募患者。 库潘尼西 是一种α和δ异构体特异性磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂。由ECOG-ACRIN进行的NCI-MATCH研究的ArmZ1F达到了库潘尼西的主要终点,在晚...
2019年5月29日,官方宣布美国食品和药物管理局(FDA)授予 库潘尼西 (Aliqopa)突破性治疗认定用于治疗既往接受过至少2种疗法治疗的复发性边缘区淋巴瘤(MZL)成年患者。 美国FDA此次授予 库潘尼西 突破性治疗认定主要基于关键性II期CHRONOS-1研究中MZL...
库潘尼西 (Copanlisib)是一种高度选择性、泛I类PI3K抑制剂,主要对PI3K-α和PI3K-δ具有靶向活性。一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的III期临床试验,评估了库潘尼西联合利妥昔单抗对比安慰剂联合利妥昔单抗在复发性iNL患者中的疗效和安全性。 ...
库潘尼西 (Copanlisib)是一款PI3K抑制剂,它能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。在正常人体内,PI3K介导的信号通路对细胞生长、存活和代谢都有很重要的作用。一旦该信号通路出现失控,就容易引发非霍奇金淋巴瘤。 一项研究主要评估了库潘尼西(...
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