PARP抑制剂 对于BRCA1/2突变的乳腺癌及卵巢癌细胞有明显抑制作用，能杀死携带这两个突变的癌细胞。除了BRCA1/2突变，PARP抑制剂还能对付一些其它致癌蛋白，比如HR通路，人家可不是吃素的。 常见的PARP抑制剂有奥拉帕利， 尼拉帕利 ，卢卡帕利等，今...
最初开发PARP抑制剂用于增强化疗药物的疗效，后来主要针对DNA修复缺陷型癌症。其实PARP家族共有17种PARP抑制剂，而 奥拉帕利 ，卢卡帕利和尼拉帕利这三种药物的各自能覆盖的靶点不一。其中talazopari覆盖靶点最多，尼拉帕利覆盖位点最少，只覆盖PARP1和P...
作为近年来肿瘤治疗的热点靶点之一，PARP全称poly（ADP-ribose）polymerase，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，它能够识别DNA单链断点启动修复，最初开发PARP抑制剂用于增强化疗药物的疗效，后来主要针对DNA修复缺陷型癌症。 目前FDA已上市的 PARP抑制剂 主...
在三大女性生殖系统的恶性肿瘤中，卵巢癌死亡率居女性生殖道恶性肿瘤之首。有统计，我国每年新增卵巢癌病例是5.2万人，死亡人数是2.3万人，过去10年间，我国卵巢癌发病率增长了30%，死亡率增加了18%。面对如此惊心的数据，科学预防和治疗卵巢癌更显重要...
近日，《柳叶刀肿瘤学》发表 尼拉帕利 临床II期研究QUADRA的最新结果。研究结果表明，在既往接受过多线治疗的 卵巢癌患者 中，尼拉帕利不仅针对携带BRCA突变的患者，也针对BRCA野生型患者，特别是同源重组缺陷（HRD）阳性患者具有明显的临床疗效。 Q...
尼拉帕利 呈线性药代动力学特征，即药物暴露量随药物服用剂量增加而线性增大，这为临床医生估算药物暴露量及调整药物剂量提供了便利。尼拉帕利的药物半衰期相比同类多个PARP抑制剂更长，平均约36.4个小时，为患者一天只服药一次提供了可能，有助于药品...
尼拉帕利 是一种高效、选择性的每日一次口服小分子PARP1/2抑制剂。该药（Zejula）已于2017年3月在美国获批，同年11月在欧洲获批，用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 基于在美国和欧洲的获批...
PARP抑制剂的上市，为我国卵巢癌患者的治疗带来了全新的选择，对于卵巢癌患者来说，精准靶向药物的出现无疑是一个巨大的好消息。目前全球一共有三款PARP抑制剂获批上市，他们分别是奥拉帕利，尼拉帕利与芦卡帕利，而奥拉帕利已经在中国获批， 尼拉帕利...
卵巢癌全新靶向药物 niraparib 是口服的PARP-1和PARP-2抑制剂，是首个获批无需BRCA突变，铂类化疗敏感的卵巢癌癌患者的维持治疗。2016年10月ESMO报告了niraparib的Ⅲ期研究结果，纳入了含铂化疗后获得缓解的铂敏感复发卵巢癌患者，对比niraparib与安慰剂...
TOPACIO和MEDIOLA试验的数据表明，PARP抑制剂和抗PD-1抗体的联合另研究者失望。在I/II期TOPACIO研究中，铂耐药/难治性卵巢癌患者接受PARP抑制剂 尼拉帕利 和PD-1抑制剂pembrolizumab 联合治疗，36例铂耐药患者中，6例患者部分缓解，12例病情稳定。 ...
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