克唑替尼 /赛可瑞(CRIZONIX)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZONIX)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌...
11月是全球肺癌关注月,这是世界肺癌联盟在2001年11月发起的一项全球性倡议,目的是呼吁世界各国重视肺癌的预防,提高人们对肺癌的防癌、抗癌意识,普及肺癌的规范化诊疗知识。下面我们就来说说肺癌的靶向药 赛可瑞 及其可能会产生的副作用。 赛可瑞(Cri...
在2018年的世界肺癌大会上,专家们公布了 克唑替尼 治疗ALK阳性晚期NSCLC的大型多中心、真实世界回顾性研究。该研究共纳入428例患者,273例患者一线接受克唑替尼治疗。起始应用克唑替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)为14.4个月,中位OS为53.4个月,目前...
FDA药物评估和研究中心主任Richard Pazdur对此评论道,肺癌的难治之处部分在于患者具有不同突变,一些突变相当罕见。 克唑替尼 适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择,也使医生拥有了针对ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治...
克唑替尼 是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂,它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 但是,由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前,出现的色瑞替尼等二代ALK抑制...
美国FDA批准扩大了 赛可瑞 (克唑替尼)治疗晚期转移性ROS-1基因突变阳性非小细胞肺癌。在ROS-1阳性患者的治疗效果和安全性的多中心临床研究中,患者每日接受两次赛可瑞并测量总反应率,呈现患者的肿瘤完全或部分收缩的患者百分比。结果显示,66%的参与者肿...
赛可瑞 是目前唯一一个同时获批ALK和ROS-1两个靶点的非小细胞肺癌(NSCLC)靶向药物,是一种以ALK、ROS-1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。2011年8月,美国FDA批准赛可瑞作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。2017年6月,美国FDA批准赛可瑞作为ROS-...
2021年1月14日,FDA批准 赛可瑞 (Crizotinib,Xalkori)的全新适应症,用于治疗ALK阳性的复发或难治性系统型间变性大细胞淋巴瘤的成年患者、年轻患者以及1岁以下的小儿患者。该批准基于ADVL0912试验(NCT00939770)的数据,标志着赛可瑞成为了首款获批用于治...
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