拉帕替尼 (lapatinib)是英国诺华制药公司开发的一种靶向治疗乳腺癌的新药。它是酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼(lapatinib)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼(lapat...
在乳腺癌中，HER2阳性乳腺癌占20%-30%，此类肿瘤恶性程度高，容易出现远处转移。在赫赛汀面世之前该类患者治疗效果不佳，有了赫赛汀之后生存情况明显改善，但是也出现了新的问题，由于血脑屏障的存在，分子量稍大的药物就难以大量的进入颅内，导致颅内转...
已知HER-2是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，有此突变的患者往往预后不佳。随着对HER2通路相关研究的深入，它已成为乳腺癌特异性治疗的靶点之一。尽管曲妥珠单抗联合化疗等对此类患者治疗有效，但仍有不少患者会出现复发耐药。为了克服...
一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了拉帕替尼( Lapatinib )和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在曲妥珠单抗治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4....
由多国学者联合开展的一项研究显示，血清人表皮生长因子2胞外域（sHER2）可独立于组织HER2（tHER2）状态来预测拉帕替尼( Lapatinib )在无进展生存（PFS）方面的获益，并且也是非拉帕替尼治疗患者生存预后较差的独立因子。研究者称，sHER2在其他抗HER2药...
拉帕替尼（ Lapatinib ）目前唯一获批的适应症是用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉...
曲妥珠单抗(赫赛汀)已被广泛用于治疗人表皮生长因子受体2（HER2）过表达乳腺癌，然而其不易穿过血脑屏障，并且已知增加脑转移的发生率。相比之下，拉帕替尼( Lapatinib )分子量低，并可穿过血脑屏障，且可用于治疗HER2阳性乳腺癌患者脑转移。2016年11月2...
吡咯替尼和拉帕替尼( lapatinib )两者都属于小分子TKI，作用于Her受体胞内区，具有阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤的作用。那么吡咯替尼和拉帕替尼相比，哪个的效果更胜一筹呢？ 在吡咯替尼联合卡培他...
葛兰素史克(GSK)公司的拉帕替尼( Lapatinib )已经被美国FDA批准用于治疗乳腺癌。在2008年ESMO大会上公布了拉帕替尼在新适应证——头颈部肿瘤治疗上的临床研究数据。拉帕替尼的应用为改善肿瘤治疗和患者预后带来了新的希望。目前已有多项临床试验证实,小...
目前，靶向治疗已成为乳腺癌脑转移瘤的治疗策略之一。如基础研究显示了拉帕替尼（ lapatinib ）在脑转移治疗中的优势。在临床研究中，拉帕替尼可改善HER2阳性乳腺癌患者胸壁、乳房及肝脏病变，而且可使脑部病变明显好转。有Ⅱ期研究显示，拉帕替尼治疗后...
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