阿培利司 是特异性选择的PI3K抑制剂，能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用较低、患者耐受性佳。一项全球性III期临床研究——SOLAR-1研究证实：在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群，显着延长患者的无进展生存期（...
阿培利司 联合氟维司群（fulvestrant）适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。 值得一提的是，阿培利司是...
Journal of Clinical Oncology杂志刊登了1篇 阿培利司 单药治疗实体肿瘤的Ⅰa期研究结果，这是阿培利司单药治疗首次开展的人体试验。研究共纳入134例成人患者，PIK3CA野生型患者共7例。 在剂量递增阶段（n=76），PIK3CA突变实体瘤患者接受30~450mg Qd或120~2...
阿培利司 是由瑞士诺华公司研发的首款针对HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，它是一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，对细胞增殖具有抑制作用。 2019年5月24日，美...
PIK3CA作为磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）-蛋白激酶B（AKT）-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路的关键基因，被认为是乳腺癌发生发展的重要机制之一，同时也是内分泌治疗耐药的主要原因之一。既往的研究显示，PI3K抑制剂 阿培利司 对激素受体阳性（HR+）/人表皮生...
想要了解PI3K抑制剂，当然要先了解PI3K通路。PI3K通路的全称是磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase,PI3Ks) 通路，它的激活将促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，同时预示着患者的耐药性更强和预后更差。其中编译PI3Kα的基因PIK3CA是肿瘤中最常见的突变...
欧洲肿瘤学大会上，新型PI3K抑制剂， 阿培利司 宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果：在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，阿培利司联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存时间提高3倍。 ...
Vijoice（alpelisib） 阿博利布 是一种激酶抑制剂，可治疗PIK3CA相关过度生长谱（PROS）成人和儿童中PIK3CA突变效应引起的罕见过度生长疾病。阿博利布通过抑制PI3K通路发挥作用，主要是PI3Kα亚型。 2022年4月6日，诺华宣布美国食品药品监督管理局(FDA)...
欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布一份积极审查意见，建议批准 阿培利司 （Alpelisib）联合氟维司群(Fulvestrant)，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌单药治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、...
PIK3CA突变是乳腺癌中最常见的突变之一，见于约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，并与不良预后和治疗耐药相关。在III期SOLAR-1研究中， 阿培利司 （Alpelisib）+氟维司群用于PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌得到证实。目前几乎无临床数据和前瞻性研究可用来指...
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