低剂量 普纳替尼 治疗胃肠道间质瘤的II期临床实验结果如下： 尽管伊马替尼（Imatinib）对大多数转移性胃肠道间质瘤（GIST）有长期疗效，但最终进展和后续治疗与疾病控制的持续时间相关。普纳替尼（Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结...
对于急变期慢性髓系白血病（CML）患者而言，尽管酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）问世，其预后仍然十分不理想，且大多处于急变期的患者在慢性期对于现行上市的TKIs治疗已经失败。目前，对于急变期CML患者尚无标准化疗法，但大多数患者会接受2到3种化疗，或者使用一...
抗白血病药物 帕纳替尼 (ponatinib)的耐药机制及临床数据，耐药机制：帕纳替尼(ponatinib)对TKI耐药的原因可分为2大类，一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等，...
2012年12月 普纳替尼 Ponatinib（Iclusig）获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞性白血病(CML)，以及对既往TKI治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。 根据近期发表的...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM. 其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍...
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)帕纳替尼在大多数新诊断为慢性期CML的病人中能产生完全的细胞遗传学缓解。但是这种药物血管的副作用提示，应该首先考虑使用其他一线治疗药物。25-30%的患者对TKI一线疗法具有耐药性。这样的治疗能改善病人的预后，避免或防止TKI耐...
实现完全分子学缓解（CMR）与费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）患者的预后良好具有相关性。 普纳替尼 （ponatinib）和贝林妥欧单抗（blinatumomab）均可在Ph + ALL中产生较高的分子缓解率。这两种药物的联合可导致持久的应答并减少异基因造血...
帕 纳替尼 是一种第三代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在与第二代的TKI治疗耐药/不耐受的CP-CML的比较中（PACEⅡ期研究，剂量为45mg/d），显示出了更深、更持久的治疗反应，并给患者带来了更多的生存获益。而事后分析表明，药物剂量和不良事件和治疗反应之间存...
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