普纳替尼 是一种基于计算和结构的药物设计平台开发的靶向肿瘤学药物，专门用于抑制BCR-ABL1及其突变的活性。可抑制天然BCR-ABL1以及所有BCR-ABL1治疗耐药突变，包括最具耐药性的T315I突变。 PACE临床试验5年随访数据显示，Iclusig（ 普纳替尼 ，帕纳替尼...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 帕纳替尼的...
MMATCHPOINT研究是一项多中心的I/II期研究，纳入的患者均为年龄≥16岁、确诊为费城染色体（Ph）阳性或BCR-ABL1阳性 CML、适合FLAG-IDA化疗且入组4周内未接受大剂量化疗的患者。 研究过程中，患者从FLAG-IDA治疗方案的第1天开始，按EffTox推荐剂量服...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶...
帕纳替尼 是一种三代TKI，初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，而且抗其它激酶，比如FLT3，FGFR，KIT，PDGFR，VEGFR和SRC。在大型PACE试验中，帕纳替尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KI...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种可以口服的靶向药物，是专门用来治疗慢性髓系白血病(CML)和费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。2012年12月，美国FDA批准该药为候选药物，但由于“危及生命的血凝块和重度血管狭窄的风险”，该药于2013年10月31日暂停销...
帕纳替尼 作为一种口服TKI,已有研究（PACE研究）证明帕纳替尼单药治疗CML-BP有效。既往也有病例证明，氟达拉滨+阿糖胞苷+伊达比星+粒细胞集落刺激因子（FLAG-IDA）的强化疗方案治疗CML-BP能达到较好的疗效。因此，Mhairi Copland等人设计了MATCHPOINT研究，...
自BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的预后显著改善。从慢性期开始，使用TKI联合化疗可诱导缓解，延长患者生存期，减少疾病发展为急变期慢性髓系白血病（CML-BP）。然而，经临床实践，仍有5%-7%使用伊马替尼治疗患者和2%-...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族...
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