图卡替尼 是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤...
图卡替尼 (tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长,在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂,对HER2.1,2具有高度选择性,其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达,包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8 nM。图卡替尼为口服片剂,获“突破性药物”资格和“优先审评”地位,被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于晚期不能...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是一种小分子可逆阻断HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在HER2阳性乳腺癌伴脑转移的动物模型中,图卡替尼与拉帕替尼、来那替尼相比效果更明显,EGFR样不良反应更小。乳腺癌是全球最常见的女性恶性肿瘤,根据世界卫生组织国际癌症...
在2021年ASCO年会虚拟科学项目期间,Seagen宣布了 图卡替尼 TUKYSA (tucatinib)在HER2阳性乳腺癌患者中的关键试验的长期结果:更新的分析显示图卡替尼组的总中位生存期延长至两年,在HER2CLIMB试验中所有预先指定的患者亚组的获益得以维持。结果进一步支...
在曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨(Xeloda)中加入 图卡替尼 (Tukysa)和卡培他滨(Xeloda)作为治疗HER2阳性转移性患者的治疗,观察到无进展生存期(PFS)和总体生存期(OS)的统计学意义和临床意义的改善根据HER2CLIMB研究的发现,无论是否存在脑转移,乳腺癌...
图卡替尼(tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内, 图卡替...
人表皮生长因子受体2(epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性转移性乳腺癌在多线HER2靶向治疗后再进展时治疗选项很少。 图卡替尼 是一个处于研究阶段的、口服、高选择性HER2酪氨酸酶抑制剂。 将曾接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、TDM-1治疗的HE...
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