硼替佐米 是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信...
Remodl-B试验根据不同基因表达谱（GEP）确定的起源细胞（COO）对弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）进行了分层，比较了利妥昔单抗联合环磷酰胺+多柔比星+长春新碱+泼尼松（R-CHOP） vs. R-CHOP+ 硼替佐米 （RB-CHOP）方案的治疗效果。在中位随访30个月时，试验的...
万珂 (VELCADE)是一种小分子蛋白酶抑制剂，在多发性骨髓瘤治疗中取得了重大突破。万珂属注射剂。万珂是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂能够延...
为推动MM规范化诊治进程，《中国多发性骨髓瘤诊治指南》自2008年首次制定以来，经历了2011年、2013年、2015年和2017年先后4次的修订。随着《中国多发性骨髓瘤诊治指南》的推广， 万珂 等新药广泛应用于中国MM患者，使得这部分患者的生存期显著延长。路瑾...
硼替佐米 是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前，硼替佐米 常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。那么，多发性骨髓瘤常用药物【硼替佐米】效果怎么样？ 硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ－κB 的磷酸化...
一项开放标签、前瞻性的II期临床试验，以评估 硼替佐米 在PTEN表达缺失的晚期ICC患者中的疗效和安全性，该项研究成果将在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上进行壁报展示（大会摘要号：4092），本刊特邀请袁教授为我们介绍该项研究成果及其临床意义。 ...
一项研究数据显示，在新诊断为标准或中等风险多发性骨髓瘤的患者中，卡非佐米（Kyprolis，carfilzomib）、来那度胺（Revlimid）和地塞米松（dexamethasone）的三联疗法（KRd）并不优于万珂（Velcade，bortezomib， 硼替佐米 ）、来那度胺和地塞米松的标...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种...
硼替佐米 是可逆性26S蛋白酶体抑制剂，被批准用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。对于复发的滤泡性淋巴瘤患者，在利妥昔单抗的此基础上加用硼替佐米可使PFS从11月提升到12.8月。基于该数据，以苯达莫司汀、硼替佐米及利妥昔单抗（BBR）三药的联合用于复发...
在一项双盲试验中，291例患者以2:1的比例随机接受venetoclax+ 硼替佐米 /地塞米松治疗(n=194)或安慰剂+硼替佐米/地塞米松治疗(对照组，n=97)。患者每日服用venetoclax 800 mg或安慰剂；在第1、4、8和11天皮下注射（首选）或静脉注射硼替佐米1.3 mg/㎡；...
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