伏立诺他是一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物,其作用机制是通过抑制组蛋白去乙酰化酶来实现的,组蛋白去乙酰化酶同源物也在溶组织阿米巴中表达。据报道:组蛋白乙酰化状态受组蛋白乙酰基转移酶(HATS)和组蛋白去乙酰基转移酶(HDACs)相反作用的调节, 伏...
奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药,为二氨环己烷的铂类化合物。奥沙利铂的作用机制虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA 的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。奥沙利铂在多种...
伏立诺他 抑制纳摩尔浓度(IC50 86nM)的组蛋白脱乙酰基酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(I类)和HDAC6(II类)的酶活性。这些酶催化从蛋白质的赖氨酸残基(包括组蛋白和转录因子)上去除乙酰基。在某些癌细胞中,HDAC过度表达,或HDAC向致癌转录因子异常募集,...
HIV在潜伏状态下能够隐藏在人体内,这就使得治愈4000万HIV感染者遭受挑战。如今,在一项新的研究中,来自美国北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员证实药物 伏立诺他 (vorinostat)可逆转这种潜伏性,导致静止性CD4 T细胞表达HIV抗原。他们开发出一种检测HIV抗...
Zolinza(vorinostat) 伏立诺他 抑制纳摩尔浓度(IC5086nM)的组蛋白脱乙酰基酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(I类)和HDAC6(II类)的酶活性。这些酶催化从蛋白质的赖氨酸残基(包括组蛋白和转录因子)上去除乙酰基。在某些癌细胞中,HDAC过度表达,或HDAC向致癌...
复发/难治性小儿急性髓性白血病(R/RAML)的生存结果令人沮丧。表观遗传变化可导致基因表达改变,这被认为有助于白血病发生和化疗的耐药。有研究人员报告了一项I期试验的结果,其中一项剂量扩展队列研究了地西他滨和 伏立诺他 与氟达拉滨、阿糖胞苷和G-CSF(FLA...
伏立诺他,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza,化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA),于 2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。 伏立诺他 特异...
既往研究提示,奥沙利铂全身化疗对肝细胞癌(HCC)有效。国内专家教授研究报道了 伏立诺他 (Vorinostat,为组蛋白脱乙酰酶抑制剂,能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用,用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T...
挪威研究人员在“柳叶刀肿瘤学杂志”发表的一项研究中表示,他们发现 伏立诺他 可以增强姑息性放疗的疗效,并可能成为长期治疗性盆腔放射治疗的重要组成部分,包括直肠癌患者。姑息性放疗治疗旨在缩小肿瘤,减少疼痛,并可能延长不太可能患癌症的患者的生命...
组蛋白去乙酰酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC5086 nM)时 伏立诺他 抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质,包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中,有HDACs过表达,或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心...
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