类风湿关节炎是一种以慢性侵蚀性关节病变为主要表现的全身性自身免疫性疾病。我国类风湿关节炎患病率一直保持在 0.2% ~ 0.4% ，并且患病率随年龄增加而显著提升。随着病情进展，患者逐渐出现滑膜炎症，软骨和骨质的破坏，最终导致关节畸形。RA 致残率较...
美国FDA已批准托法替尼/托法替布(Xeljanz/tofacitinib)用于≥2岁儿童和青少年治疗有活动性多关节病程的幼年特发性关节炎（pcJIA）。此次批准包括Xeljanz的2种剂型，一种是片剂，另一种是口服溶液，根据体重给药。此次批准，是Xeljanz的第4个适应症，该药也成...
【通用名称】枸橼酸 托法替布 / 托法替尼 【商品名称】尚杰 / Xeljanz 【英文名称】Tofacitinib Citrate Tablets 【汉语拼音】Juyuansuan Tuofatibu Pian 【成份】活性成份：枸橼酸 托法替布 。 化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡...
JAK 家族共包括四个非受体酪氨酸激酶成员，即 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2[6]。研究表明大多数激酶均含有一个蛋白序列和结构高度保守的 ATP 结合结构域，其可催化 ATP 中的磷酸基团转移至特定靶蛋白，使蛋白发生磷酸化并活化。 托法替布 则被设计为一种与 ATP...
类风湿关节炎（Rheumatoid arthritis, RA）是一种以慢性侵蚀性关节病变为主要表现的全身性自身免疫性疾病。我国类风湿关节炎患病率一直保持在 0.2% ~ 0.4% ，并且患病率随年龄增加而显著提升。随着病情进展，患者逐渐出现滑膜炎症，软骨和骨质的破坏，最终导...
托法替尼 是第一代JAK抑制剂，目前在市场上主要用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。 托法替尼在我国获批的适应症：适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病...
一系列的研究中，分别对未使用 MTX 的患者组、MTX 抵抗、传统 DMARDs 抵抗组、生物制剂抵抗组作为托法替尼( Xeljanz )单药治疗或联合用药疗效的对照。非常有针对性地研究了托法替尼针对不同患病类型的患者的疗效。那么托法替尼能够长期用于RA 患者的治疗...
2003年，tofacitinib首次报道于Science杂志，其初始作为选择性JAK3抑制剂开发，但之后发现对JAK1亦有同等的抑制作用。鉴于在类风湿性关节炎中的显著疗效，2012年tofacitinib被FDA批准用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度类风湿性关节炎（RA）的治疗...
近日，独立委员会宣布10 mg 剂量的tofacitinib（ Xeljanz ）相比于5 mg剂量组以及TNF-α抑制剂肺栓塞率和死亡率增加。3月26日，FDA对辉瑞的重磅药Xeljanz 10 mg剂量的安全隐患发出正式警告，此举可能会对其销售额产生严重影响，并可能影响整个 JAK抑制剂...
自今年4月Biopharmadive网站对JAK抑制剂进行最后一次展望以来，该领域已经发生了变化。今年6月，礼来与合作伙伴Incyte的JAK抑制剂Olumiant（baricitinib）获得美国FDA批准，治疗类风湿性关节炎。该药是辉瑞JAK抑制剂 Xeljanz （baricitinib）强有力的竞...
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