慢性淋巴细胞白血病(CLL)是最常见的成人白血病之一。患者细胞中的B细胞淋巴瘤因子(BCL-2)可促进癌细胞生长,在慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤中常过度表达。新诊断的病例中,约10%患者属于染色体17p缺失型,复发型病例中这一比例高达20%。染色体17p...
维奈克拉 可选择性抑制BCL-2,进而加速肿瘤细胞凋亡。其作用机制简单来说就是肿瘤患者体内的BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂维奈克拉会选择性与BCL-2结合,促使癌细胞正常死亡。白血病在当下可以说是比较常见...
2020年10月FDA批准 维奈托克 (venetoclax)与阿扎胞苷、地西他滨或小剂量阿糖胞苷(LDAC)联合用于治疗75岁或以上成年人或患有合并症而不能使用强化诱导化疗的成人新诊断的急性髓性白血病(AML)。维奈托克先前于2018年11月根据FDA的加速批准计划在此环...
维奈妥拉 (Venetoclax)是一种BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂,是全球首款BCL-2抑制剂。近30年来,针对Bcl-2蛋白的研究众多,重要性也毋庸置疑,但是针对该靶点的药物开发却始终困难重重。 首个上市的药物维奈妥拉的开发即历经20年,从化合物设计、...
维奈托克 是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和...
近期,NEJM发表了 维奈妥拉 治疗急性髓性白血病(AML)的III期临床结果:与阿扎胞苷联合安慰剂相比,维奈妥拉联合阿扎胞苷可延长患者总体生存期(OS),并使患者死亡风险降低了34%。 维奈妥拉 联合组患者的中位OS为14.7个月(95%CI:11.9-18.7),而...
根据Dana-Farber研究人员领导的一项研究,将BCL-2抑制剂药物Venetoclax(Venclyxto) 唯可来 添加到联合化疗方案中可显着改善Richter综合征的预后,这是一种罕见但致命的并发症,在一些慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中发生。CLL是成人中最常见的白血病,其...
维奈克拉 是一款高选择性Bcl-2抑制剂,与低甲基化药物(HMA)联用展现出了抗白血病活性,同时无额外的不良反应。该研究探索了维奈克拉联合HMA治疗初治AML和R/R AML的疗效和安全性,同时评价了该方案桥接移植的作用。研究结果将在近期召开的2021年第47届欧洲...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂 维奈托克 (维奈托克)会选择...
急性髓系白血病(Acute myeloid leukemia,AML)是最具侵袭性和最难治疗的血液癌症之一,生存率较低,确诊为急性髓系白血病的患者,5年生存率只有28%左右。据估计,目前全球约有16万人患有急性髓系白血病,发病率为每10万人中103例新病例。 急性髓系白血病...
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