培米替尼Pemazyre作用机理
1.培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM.
2.培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3.培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活。
培米替尼片剂有以下几种:
1.4.5mg:圆形,白色至灰白色,在带有14个瓶子的瓶中带有凹口,凹口的一侧带有" I",另一侧带有“ 4.5”,NDC 50881-026-01
2.9mg:椭圆形,白色至灰白色,一面凹陷,内有" I"和“ 9”,装在14瓶中,带有防止儿童进入的盖,NDC 50881-027-01
3.13.5mg:装在14瓶中且带有儿童安全盖的NDS 50881-028-01上,圆形,白色至灰白色的凹坑一侧带有" I“,另一侧带有” I"和“ 13.5”
将PEMAZYRE片剂保存在室温20°C-25°C(68°F-77°F)下; 允许的温度偏移范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。
培米替尼Pemazyre药物相互作用
1.强和中度CYP3A诱导剂:避免同时使用PEMAZYRE.
2.强效和中度CYP3A抑制剂:如果不能避免同时使用,则减少PEMAZYRE的剂量。
培米替尼在特定人群中的使用
哺乳期:建议不要母乳喂养。
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