ALK基因的耐药突变很多发生在ALK基因自身,这导致耐药机制就很复杂。一个很典型的情况,某一种突变位点可能使用一种二代药物可以控制,而另外一种药物就不管用了,比如G1202R这个位点,一旦出现意味着ALK的一代和二代药物都不行了,只能使用代号为3922的...
根据在ESMO Virtual Congress 2020上进行的随机3期CROWN研究的中期分析, 洛拉替尼 作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗似乎优于克唑替尼。 ALK是肺癌中的一种生物标志物。在所有NSCLC癌症中约有5%发现ALK重排,通常但并非总是存在于从不吸烟腺...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是第三代再生性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对既往治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有抗肿瘤活性。与克唑替尼(赛可瑞,Crizotinib)相比, 劳拉替尼 作为晚期ALK阳性NSCLC一线治疗的疗效尚不明确。 方法 我们进行...
作为第三代治疗非小细胞肺癌新药, 劳拉替尼 由美国辉瑞制药有限公司研制,是一种高效、选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。 2007年,ALK融合基因首次被发现并证实为肺癌驱动基因,成为非小细胞肺癌的一个重要靶点。什么叫驱动基因呢?对肿瘤来说,...
劳拉替尼/ 洛拉替尼 lorviqua为第三代ALK抑制剂,作为克里唑替尼耐药的后续治疗,可抑制克里唑替尼耐药的9种突变,特别适合对其他ALK耐药的晚期非小型细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 【劳拉替尼/ 洛拉替尼 lorviqua适应症】 本品为靶向药,适用于治...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (Lorbrena)的获批是基于B7461001的一项随机试验,招募了215名先前接受过1种以上ALK靶向药治疗后疾病转移的ALK阳性NSCLC患者。接受劳拉替尼/洛拉替尼(Lorbrena)治疗结果显示出:虽然所有患者先前接受过ALK抑制剂治疗耐药,仍然有一半的患...
劳拉替尼 (Lorbrena)的推荐剂量是每天口服100毫克,饭前饭后皆可服用,直至疾病进展或不可接受的毒性。 患者在服用劳拉替尼(Lorbrena)进行治疗时应注意:药品要整片吞服,不要咀嚼,压碎或分裂药片;如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。患...
劳拉替尼 是什么? 劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。 劳拉替尼...
洛拉替尼 的副作用大致可分为三大类: 高脂血症、认知功能障碍和体重增加/水肿(表4)。高胆固醇血症和高甘油三酯血症最常见。大多数发生在第一次服用 洛拉替尼 后的3周内,临床上一般通过启动降脂治疗或剂量调整来管理副反应。BAUER等人观察显示,81.0%的患...
临床前数据:ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示,洛拉替尼可以穿透血脑屏障,在脑组织和脑脊液里达到很高的药物浓度。一项大鼠毒性实验中, 洛拉替尼 的剂量为60mg/kg每天,持续14天时,观察到睡眠减少,异...
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