劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变,特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变,当然这并...
2018年,美国FDA批准 劳拉替尼 用于经克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病进展的ALK阳性转移性NSCLC的治疗,或经阿来替尼或塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗后进展的后续治疗。基于突出的客观缓解率和缓解持续时间,该适应证获得加速批准。CROWN研...
ALK突变是肺癌排名第二的驱动基因突变,而且一直被誉为钻石突变。主要是因ALK突变的肺癌患者靶向药物非常多,而且很多时候还可以打个回马枪,第三代靶向药物耐药的患者,还能用回去第一代靶向药物。ALK的第三代靶向药物 劳拉替尼 ,代号3922,这个药物神奇的...
2011年,华裔科学家崔景荣博士发明的第一款针对ALK重排的抑制剂克唑替尼问世,该发明荣获了第38届美国国家发明者年度奖,将该靶点肺癌患者的客观缓解率提升至74%,为患者显着增加了治疗机会。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者较初对TKI治疗有反应,然而耐药是...
肺癌第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)是一种激酶抑制剂,在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。劳拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性,包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中...
洛拉替尼 (Lorbrena),是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。洛拉替尼(Lorbrena)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制...
洛拉替尼 [lor-BREN-ah](lorlatinib),一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其疾病在克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病方面有进展; 或作为第一个ALK抑制剂治疗转移性疾病的疾病...
在ALK阳性NSCLC中,ALK基因与另一个基因,棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)融合,产生独特的ALK蛋白,该蛋白可促进不受控制的异常细胞生长。 我们在非小细胞肺癌患者中约有4-5%会看到这种情况,所以这只是其中的一小部分,但是那里有很多非小细胞肺癌...
大约有5%的非小细胞肺癌患者(NSCLC)存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。克唑替尼(Crizotinib)是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂,但多数患者都会出现耐药后疾病进展,比如中枢神经系统(CNS)病变,主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。新一代...
根据麻省总医院的一项研究,对于某种特定基因突变的肺癌患者,如果能尽早接受 洛拉替尼 治疗,不仅生存期更久,还能够有效阻止脑转移。研究发表在新英格兰医学期刊上。非小细胞肺癌占所有肺癌的87%,约5%的非小细胞肺癌是ALK阳性。ALK阳性肺癌与吸烟无关,是...
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