替尔泊肽 的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示：替尔泊肽的胃肠道反应（如恶心、腹泻和便秘）较安慰剂有显著提升，但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。但由于上市时间较短，实际安全性还有待上市后的表现。
替尔泊肽 是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的作用，还可以延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充GLP-1受体激动剂作用。
这项新的分析，首次探索了Mounjaro对T2D患者肾功能的影响。慢性肾病（CKD）是2型糖尿病（T2D）的常见并发症，随着时间的推移，病情会恶化，并可能导致肾脏衰竭。三分之一的成人糖尿病患者受到CKD的影响，对能够减少糖尿病患者CKD发展和进展的新疗法存在着未满足的医疗需求。这一发现将为治疗患有慢性肾脏病的糖尿病患者提供重要价值。
该试验共入组1995名患者，平均年龄63.6岁，平均血糖水平（A1C）为8.5%，大多数患者的肾功能正常，平均eGFR为81.3 ml/min/1.73m2，17%的患者有中度或重度肾功能下降（eGFR＜60 ml/min/1.73m2），28%的患者有微量白蛋白尿（UACR 30-300 mg/g），8%的患者有大量白蛋白尿（UACR＞300 mg/g）。患者随访至104周。
结果表明，与滴定甘精胰岛素（iGlar）治疗组患者相比，替尔泊肽治疗组患者发生肾脏并发症（eGFR较基线下降≥40%、肾脏死亡、进展为ESKD、有新发大量蛋白尿）更少（HR=0.59[95%CI:0.43-0.80]；p＜0.05）。特别是，新发大量蛋白尿（肾脏结局不良信号）的发生率在替尔泊肽 治疗组显著降低（HR=0.41[95%CI:0.26-0.66]；p＜0.05）。此外，在2型糖尿病和高心血管风险患者中，替尔泊肽降低了肾功能丧失率和尿蛋白排泄量，后者是CKD进展的风险标志物。
替尔泊肽是每周一次注射的GIP和GLP-1受体激动剂，它是一种单分子，可激活人体GIP和GLP-1两种天然肠促胰素受体。GIP是一种可补充GLP-1受体激动剂作用的激素。
在临床前模型中，GIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗从而降低体重，并且当与GLP-1受体激动剂结合使用时，可能会对体重、血糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。
替尔泊肽已在美国、阿拉伯联合酋长国、欧盟获批，适用于在饮食控制和运动基础上，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。除了降糖作用，替尔泊肽尤其令人期待的是其减肥作用，今年4月，礼来宣布Tirzepatide治疗肥胖症或超重群体的全球3期临床试验SURMOUNT-1取得积极结果，在为期72周的治疗后，参与者平均体重减轻最高达22.5%（24kg），Tirzepatide是起劲为止在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)势必会成为降糖减重领域的有力竞争者？
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