洛莫司汀 （CeeNU），是一类被广泛使用烷基化抗癌药物，通过在体内产生氯乙基碳离子和碳酰化中间体，这些亲电化合物攻击DNA上的亲核部位，形成烷基化产物，从而发挥药效作用。洛莫司汀 脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，是一款不可多得的抗癌药物。

　　洛莫司汀是一款用于霍奇金淋巴瘤二线治疗的“老药”，于1976年获得FDA批准正式上市。近几年，很多新研究发现，洛莫司汀联合其他“新药”治疗淋巴瘤方面有着显著的效果。

　　【CeeNu(Lomustine)注意事项】

　　由于主要毒性是延迟骨髓抑制，因此应在给药后每周监测血细胞计数至少6周。在推荐剂量下，CeeNU的疗程不应超过每6周一次。CeeNU的骨髓毒性是累积的，因此必须根据先前剂量的最低点血液计数考虑剂量调整。

　　CeeNU的肺毒性与剂量有关。

　　长期使用亚硝基脲可能与继发性恶性肿瘤的发生有关。

　　应定期监测肝肾功能检查。

　　不同于作用于鸟嘌呤的N7烷基化试剂，洛莫司汀 则在O6形成氯乙基化加合物，进而导致链间DNA的交联。如果DNA不进行修复，这种交联会在DNA复制过程中导致双链断裂，最终细胞凋亡导致细胞死亡。洛莫司汀作为一种可口服抗肿瘤药，每6周服用一次。它最早是在20世纪60年代后期进行的临床试验评估，并于1976年获得FDA的批准，用于治疗原发性和转移性脑肿瘤以及霍奇金淋巴瘤。百时美施贵宝最初以CeeNu品牌持有该药物的专利。

　　2014年，FDA批准Next Source Biotechnology公司被以Gleostine的商标对洛莫司汀进行重新包装。最近，Gleostine的平均批发价格出现了大幅上涨，其原因是处理致癌化合物所产生的监管风险。因此，这促使我们努力开发一种通过连续流动技术合成洛莫司汀的方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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