来那替尼(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。
来那替尼的作用机制主要针对EGFR（表皮生长因子受体）家族的酪氨酸激酶。在肺癌中，EGFR基因突变导致酪氨酸激酶过度活化，从而促进肿瘤细胞的生长和增殖。来那替尼通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导，进而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，来那替尼还具有针对其他酪氨酸激酶（如HER2和HER4）的抑制作用，为治疗多种癌症提供了新的途径。
在HER2+乳腺癌细胞中，奈拉替尼与多种药物具有协同作用，包括mTOR抑制剂依维莫司和sapanisertib、MEK抑制剂曲马替尼、CDK4/6抑制剂palbociclib和PI3Kα抑制剂alpelisib。在5例HER2+pdx患者中测试了奈拉替尼与依维莫司、曲马替尼或帕波昔布的疗效。奈拉替尼联合依维莫司或曲马替尼导致中位无事件生存期增加100%，在所有五个模型中，帕拉替尼增加了EFS。
来那替尼是一种不可逆的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性转移性乳腺癌患者具有临床活性。旨在研究早期HER2阳性乳腺癌患者接受曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内奈拉替尼的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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