鲁比卡丁(Lurbinectedin)是一种海鞘衍生的抗癌药物,用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和其他类型的实体瘤。它的作用机制涉及到与DNA结合,干扰肿瘤细胞的转录过程。
鲁比卡丁与DNA的小沟结合,形成稳定的DNA-药物复合物,这导致DNA链断裂。这种DNA损伤阻止了肿瘤细胞的复制和转录过程,因为它们需要未受损的DNA来进行这些生命活动。由于DNA损伤,肿瘤细胞无法正常进行细胞周期,导致细胞周期停滞。随后,这些细胞会触发程序性死亡(凋亡),从而减少肿瘤细胞的数量。鲁比卡丁对肿瘤细胞的选择性杀伤作用与其对肿瘤细胞DNA修复机制的干扰有关。它可以选择性地杀死快速增殖的肿瘤细胞,而对正常细胞的影响较小。
在临床试验中,鲁比卡丁显示出对SCLC患者的疗效,尤其是在经过前期治疗后的复发或难治性情况。它通常作为二线或三线治疗方案的一部分。FDA批准Zepzelca基于一项开放标签、多中心、单臂II期单药治疗篮式研究B-005的数据。该试验共入组105例铂类药物化疗后疾病进展的SCLC成人患者(包括铂敏感和铂耐药患者)。由研究者评估的结果显示,lurbinectedin单药治疗复发性SCLC的总缓解率(ORR)为35%、中位缓解持续时间(DOR)为5.3个月;独立审查委员会(IRC)评估的ORR为30%、中位DOR为5.1个月。
鲁比卡丁的常见副作用可能包括骨髓抑制(如白细胞减少、贫血和血小板减少)、胃肠道反应(如恶心、呕吐和腹泻)以及肝酶升高。在治疗过程中,需要密切监测患者的血液学参数和肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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