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全新ALK抑制剂布加替尼与劳拉替尼药品资料

时间:2018-09-26 15:52 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  布加替尼(Brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂,是二代ALK-TKI。对未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个治疗克唑替尼耐药患者PFS超过一年的药物,给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。ALTA-II期研究表明使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案,尤其是应对脑转移的控制和治疗,具有明显的效果,采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持,其整体PFS时间较长,且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月,使用这一剂量递增的方案,不仅脑部效果较好,整体治疗的PFS也较长。

布加替尼

  劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼是专门用于抑制可以驱使肿瘤对其它ALK抑制剂耐药并穿透血脑屏障的基因突变。研究显示,比起现有的ALK抑制剂,Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)。

  18年7月份,辉瑞(Pfizer)公司宣布了劳拉替尼(Lorlatinib)的2期临床试验完整数据,该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。劳拉替尼有潜力成为肺癌和脑转移患者的有效多线治疗方案。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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