比卡鲁胺片，由AZ研发，1982年被英国帝国化学工业有限公司科学家发现，并在1995年在欧美国家上市销售，商品名为Casodex®。比卡鲁胺与氟他胺、尼鲁米特一齐被称为第一代非甾体AR拮抗剂，和尼鲁米特一样，比卡鲁胺也是源于氟他胺结构优化产生，其体外抗AR活性IC50值为160nM。
比卡鲁胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，通过与靶组织中的雄激素受体结合而竞争性抑制雄激素，致使前列腺肿瘤的萎缩。该药与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联合用药，用于治疗D2阶段转移性前列腺癌。一次1粒(50mg)，一日1次，与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
对于肝肾功能有损害的患者，也可放心按照比卡鲁胺推荐用量进行用药，不过中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。截至目前，比卡鲁胺已在全球80多个国家上市销售，是前期应用最广泛的前列腺癌治疗药物。由于其出色的安全性和有效性，比卡鲁胺被列入WHO基本药物目录。
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