司马鲁肽是通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽 -1 类似物，与人 GLP-1 具有 94%的序列同源性。它结合饮食和运动，用于2 型糖尿病成人患者的血糖控制，经皮下注射给药，每周 1 次，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。上市剂型为注射剂，司马鲁肽为可调节剂量、一次性预填充注射笔，由笔型注射器和装有 1.5 mL 液体（含 2 mg 司马鲁肽）的笔芯组成。

　　司马鲁肽的药理作用

　　司马鲁肽为GLP-1类似物，与人GLP-1有94%同源性。司马鲁肽由酵母发酵产生肽链。司马鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰，司马鲁肽在第8位修改为α-氨基异丁酸，用来增加稳定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通过结构修饰，把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上18碳脂肪二酸侧链，相比C16 的利拉鲁肽，增长的碳链对白蛋白的亲和力增强5~6倍，与白蛋白结合，增大了司马鲁肽的分子量，避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解，延长体内半衰期。并把34位的赖氨酸替换成精氨酸，以确保26位C 18侧链的稳定性。因此，司马鲁肽半衰期长达1周，司马鲁肽为预充式笔，含量2mg∶1.5 mL.司马鲁肽为GLP-1受体激动剂，结合且激活GLP-1 受体，通过介导GLP-1受体，以葡萄糖依赖的方式，刺激胰岛素分泌，并降低胰高血糖素分泌。此外，血糖降低也与餐后初始阶段延迟胃排空有关。

　　司马鲁肽可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对司马鲁肽12周药效学评价，对于T2D患者，司马鲁肽1mg可显著降低空腹血糖水平。司马鲁肽可使空腹葡萄糖降低 29 mg•dL -1（较之安慰剂，降低22%），餐后2h葡萄糖降低74 mg•dL -1（降低36%），平均24h葡萄糖浓度降低30mg•dL -1 （降低 22%）。司马鲁肽还可降低 T2D 患者空腹和餐后胰高血糖素水平：较之安慰剂，司马鲁肽可使空腹胰高血糖素分泌降低8%，餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%，24h胰高血糖素浓度平均降低12%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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