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泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)有哪些优势?

时间:2022-09-27 14:24 来源:药品咨询 作者:康必行-小瑶

  泊马度胺为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致直接的细胞毒性和免疫调节作用。在体外试验中,泊马度胺抑制血液肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。此外,泊马度胺抑制对来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖;与地塞米松联合可协同诱导对来那度胺敏感或耐药的肿瘤细胞凋亡。泊马度胺增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应,并抑制单核细胞产生促炎性细胞因子(如TNF-α和IL-6)。泊马度胺在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中可见抗血管生成活性。

泊马度胺

  泊马度胺的优势:在药理方面,泊马度胺作用强于前两代药物,同时在靶点CRBN的结合上,泊马度胺与来那度胺结合位点上存在差异,不存在交叉耐药,临床也显示两者之间也不存在交叉耐药,基础研究显示泊马度胺对来那度胺敏感及耐药的MM细胞均有较强的增殖抑制、促进凋亡作用,与地塞米松联合同时可协同增效。

  泊马度胺经肾脏的排泄率低。据报道,泊马度胺仅2%以原型经肾脏消除(来那度胺很少被代谢,82%的剂量以药物原形的形式从尿液排出)。对于肾损伤者,仅重度肾损且需透析患者建议起始剂量为3mg/d,其他肾损患者无需调整剂量。泊马度胺脑脊液的穿透率高,已被NCCN2020V3推荐用于中枢神经系统肿瘤。

  更多药品详情请访问 泊马度胺  https://www.kangbixing.com/drug/pmda/ 


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(责任编辑:康必行-小瑶)
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