韦立得/替诺福韦二代(TAF)是在富马酸替诺福韦二吡呋酯（商品名：韦瑞德，英文简称TDF）的基础上改良的二代产品，首先TDF比其它的口服抗病毒药都有不少的优点，比如有八年零耐药史，安全性更高等。而TAF在TDF的基础上改良之后，其优点更明显，比如药物靶向性更强，能够直接作用于肝脏，服用的剂量只有TDF的十分之一就能达到同样的效果，同时在对骨骼、肾脏等安全方面提高更多等等。

　　分别给予25mg剂量的TAF与300mg的TDF后发现，TAF组全身血浆中的TFV平均暴露量较TDF组降低89%，而肝细胞内产生的TFV-DP浓度却是TDF的5倍，换句话说，TAF和前辈相比，仅用了不到1/10的剂量，却达到了大幅度降低血液中无用成分，并增加肝细胞内有效成分的效果。说明TAF在血液中的稳定性极好，能够更直接进入肝脏细胞，靶向性更强。

　　接下来我们来看一组比较韦立得和TDF治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者第96周的疗效和安全性的三期临床研究：研究以2:1的比例随机化分组，分别接受TAF 25mg每天一次和TDF 300mg每天一次，主要终点是第48周HBV DNA<29 IU/mL患者比例非劣于TDF（10％临界值;95％CI的方法），次要终点是第96周HBV DNA<29 IU/mL患者比例、谷丙转氨酶（ALT）复常率（中心实验室和AASLD标准）血清学转换情况（HBsAg消失/血清学转换），病毒学突破或病毒血症停药患者进行pol/RT深度测序。

　　结果显示，在整个96周里面，两组的抗病毒学曲线保持高度的一致（96周时HBV DNA＜29IUmL的患者比例在TAF组中为73%，TDF组中为75%）；96周时HBeAg消失率和血清转换率相似，没有统计学差异；而在96周时，无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准，TAF组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说，TAF与TDF相比较，在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手，而在降低转氨酶上略占上风。

　　一直以来，核苷（酸）类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事，可喜的是在其三期临床研究中，截止96周结束，未见耐药病例产生，这是TAF的一大优势。

　　对TDF来说，最常见的不良反应是长期应用后出现的低磷性骨病和肾功能不全，这也在一定程度上限制了TDF的应用，那么新药TAF在这方便有什么突破呢？在上述的三期临床研究中同样进行了比较：骨骼安全性通过髋部和脊柱BMD的％变化及骨转换的血清标志物来评价，肾脏安全性通过sCr的改变，eGFR的改变以及肾小管蛋白尿的定量标志物来评价。

　　研究表明，无论是对骨还是肾脏，TAF的影响均较小，显著优于前辈TDF，不得不承认，这又是它独到的一大优势。

　　总结一下，韦立得能够强效抑制病毒复制，HBV DNA阴转率和血清学转换率与TDF相似，ALT复常率更高，耐药率为0%，在安全性上TAF更高，较TDF降低了肾脏和骨骼安全性的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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