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富马酸丙酚替诺福韦/韦立得(taf)的疗效和长期应用安全性如何?

时间:2023-03-23 10:23 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  目前抗乙肝病毒药物主要包括两大类,即干扰素类(主要是聚乙二醇干扰素α)和核苷(酸)类似物(包括拉米夫定、替比夫定、阿德福韦酯、替诺福韦酯、恩替卡韦)。它们都有各自明显的缺点,比如干扰素类抗病毒药价格高、不良反应多、部分患者无效等问题,口服核苷(酸)类似物存在易耐药、停药易复发等缺点。这些现状都亟待更加完美的新型抗乙肝病毒药品的上市。

富马酸丙酚替诺福韦

  富马酸丙酚替诺福韦是一种新型核苷类逆转录酶酶抑制剂,可视为目前一线药物替诺福韦酯(TDF)的升级版,那么富马酸丙酚替诺福韦和前辈相比,又有哪些优势呢?在长期与乙肝病毒抗战过程中,我们发现在选择药品时不得不考虑以下几个因素:药品的疗效如何且是否持久?长期应用是否可产生耐药?长期应用安全性如何?

  来看2组实验研究,分别给予25mg剂量的富马酸丙酚替诺福韦与300mg的TDF后发现,富马酸丙酚替诺福韦组全身血浆中的TFV平均暴露量较TDF组降低89%,而肝细胞内产生的TFV-DP浓度却是TDF的5倍,换句话说,富马酸丙酚替诺福韦和前辈相比,仅用了不到1/10的剂量,却达到了大幅度降低血液中无用成分,并增加肝细胞内有效成分的效果。说明富马酸丙酚替诺福韦在血液中的稳定性极好,能够更直接进入肝脏细胞,靶向性更强。

  来看一组比较富马酸丙酚替诺福韦和TDF治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者第96周的疗效和安全性的三期临床研究:研究以2:1的比例随机化分组,分别接受富马酸丙酚替诺福韦 25mg每天一次和TDF 300mg每天一次,主要终点是第48周HBV DNA<29 IU/mL患者比例非劣于TDF(10%临界值;95%CI的方法),次要终点是第96周HBV DNA&lt;29 IU/mL患者比例、谷丙转氨酶(ALT)复常率(中心实验室和AASLD标准)血清学转换情况(HBsAg消失/血清学转换),病毒学突破或病毒血症停药患者进行pol/RT深度测序。

  结果显示,在整个96周里面,两组的抗病毒学曲线保持高度的一致(96周时HBV DNA<29IUmL的患者比例在富马酸丙酚替诺福韦组中为73%,TDF组中为75%);96周时HBeAg消失率和血清转换率相似,没有统计学差异;而在96周时,无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准,富马酸丙酚替诺福韦组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说,富马酸丙酚替诺福韦与TDF相比较,在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手,而在降低转氨酶上略占上风。

  一直以来,核苷(酸)类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事,可喜的是在其三期临床研究中,截止96周结束,未见耐药病例产生,这是富马酸丙酚替诺福韦的一大优势。对TDF来说,最常见的不良反应是长期应用后出现的低磷性骨病和肾功能不全,这也在一定程度上限制了TDF的应用,那么新药富马酸丙酚替诺福韦在这方便有什么突破呢?在上述的三期临床研究中同样进行了比较:骨骼安全性通过髋部和脊柱BMD的%变化及骨转换的血清标志物来评价,肾脏安全性通过sCr的改变,eGFR的改变以及肾小管蛋白尿的定量标志物来评价。研究表明,无论是对骨还是肾脏,富马酸丙酚替诺福韦的影响均较小,显著优于前辈TDF,不得不承认,这又是它独到的一大优势。总结一下,富马酸丙酚替诺福韦能够强效抑制病毒复制,HBV DNA阴转率和血清学转换率与TDF相似,ALT复常率更高,耐药率为0%,在安全性上富马酸丙酚替诺福韦更高,较TDF降低了肾脏和骨骼安全性的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 富马酸丙酚替诺福韦 https://taf.kangbixing.com/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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