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替诺福韦酯(TDF)存在肾毒性的原因

时间:2019-04-26 14:28 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  替诺福韦酯(TDF)具有强效抗病毒作用和高耐药基因屏障,是指南中慢性乙肝患者的一线用药。其在有效抑制病毒的同时,还可带来肝组织学的改善,肝纤维化、肝硬化逆转,炎症消退。同时,TDF还作为抗HIV鸡尾酒疗法中的重要组分发挥作用。尽管TDF的整体安全性很好,但存在肾和骨骼毒性,这是为什么呢?

替诺福韦酯

  为什么TDF会存在骨骼和肾脏的安全隐患呢?这要从其机制说起。TDF属于无环核苷酸类似物,是替诺福韦(TFV)的前体。无环核苷酸类似物具有独特的、有利的细胞内药理作用,这使得它相对于核苷类似物具有体内药效显著、给药间隔时间长以及安全性更好的优点。

  TFV本身几乎不被胃肠道吸收,因此通过酯化、成盐成为TDF后才可以被人体吸收利用。TDF在被肠道吸收进入人体后,在肝细胞内水解、磷酸化,转化成为二磷酸替诺福韦(TDF-DV)发挥抗乙肝病毒的活性作用。外周的TFV通过肾小球滤过和近端小管细胞主动分泌清除,是TDF引起肾脏损伤的主要原因。

  详情请访问  乙肝  http://www.kangbixing.com/hbv/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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