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韦立得(TAF)和TDF在血液循环中有什么区别?

时间:2019-06-06 15:57 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  自2017年欧洲肝脏研究学会指南把恩替卡韦(ETV)、替诺福韦二吡呋酯(TDF)、韦立得TAF)都列为一线首选的乙肝核苷(酸)类抗病毒药物以来,TAF以其强效抗病毒、更高的转氨酶复常率、更好的骨肾安全性、妊娠安全性、“0”耐药等优点,得到临床极大关注。TDF和TAF的活性抗病毒成分都是替诺福韦(TFV ),但是TDF和TAF这两个前体药物是有区别的。了解他们之间的区别,对理解和正确应用TDF/TAF,对推动我国乙肝防治、预防和控制乙肝母婴传播、在可预见的将来,彻底甩掉“乙肝大国”的帽子,有重要意义。

韦立得

  TFV对乙肝病毒(HBV)和人类免疫缺陷病毒(HIV)都有很好的抗病毒作用,但是单独应用不能被人体所吸收。当加入醇化合物形成酯键后,就能够被人体吸收。当TFV加上两条吡呋醇,使其成为替诺福韦二吡呋酯,极大增加了其口服生物利用度及稳定性,产物为TDF。当TFV接上丙酚(Ala),使其成为丙酚替诺福韦,不仅增了其口服生物利用度,而且可以直接靶向肝细胞,在提高肝细胞内抗病毒效果的同时,大大减少了经肾脏代谢的负担,产物为TAF。

TAF

  在血液循环中,TAF和TDF的根本区别在于,TDF在血液中经酯酶的水解释放TFV,但由于TDF半衰期很短,只有0.4分钟,大量的TDF就水解为TFV,而TFV几乎无法被肝脏细胞摄取,因此血液内大量水解的TFV通过肾脏代谢清除。而TAF则不同,TAF在血液里半衰期较长约31分钟,大部分TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用,只有小部分水解为TFV。临床研究证实,TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当,但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。

  详情请访问  TAF  http://taf.kangbixing.com/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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