TFV对乙肝病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）都有很好的抗病毒作用，但是单独应用不能被人体所吸收。当加入醇化合物形成酯键后，就能够被人体吸收。当TFV加上两条吡呋醇，使其成为替诺福韦二吡呋酯，极大增加了其口服生物利用度及稳定性，产物为TDF。当TFV接上丙酚（Ala），使其成为丙酚替诺福韦，不仅增了其口服生物利用度，而且可以直接靶向肝细胞，在提高肝细胞内抗病毒效果的同时，大大减少了经肾脏代谢的负担，产物为TAF。
TAF也是TFV的前体药物，其消化道吸收的方式和TDF一样，以原型的方式，在消化道上皮细胞，胞内外浓度差的影响下，以被动转运的方式被吸收，进入血液循环。
在血液循环中，TAF和TDF的根本区别在于，TDF在血液中经酯酶的水解释放TFV，但由于TDF半衰期很短，只有0.4分钟，大量的TDF就水解为TFV，而TFV几乎无法被肝脏细胞摄取，因此血液内大量水解的TFV通过肾脏代谢清除。而TAF则不同，TAF在血液里半衰期较长约31分钟，大部分TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用，只有小部分水解为TFV。临床研究证实，TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当，但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。
TAF与TDF的全球Ⅲ期注册临床研究也证实，TAF有极其优异的抑制HBV复制性能。截至144周未见耐药发生；较TDF有更高的转氨酶复常率和更好的肾脏安全性；对于从TDF转换为TAF治疗的患者，肾脏及骨骼相关指标的下降趋势都可得到逆转。TAF可以算得上是目前最好的口服抗乙肝病毒药物。
TAF于2016年被FDA批准上市，目前市场上主要有原研以及仿制品可供选择，患者可根据不同的经济状况选择不同的性价比的TAF。
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