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替诺福韦二代(Vemlidy)副作用为什么比TDF小?

时间:2018-03-09 13:56 来源:康必行 作者:海外医疗康必行
  TAF(Vemlidy)由吉烈德公司开发,是一种核酸逆转录酶抑制剂,属于替诺福韦二代,用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度。TAF(Vemlidy)仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。
 
  
  TAF(Vemlidy)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。TAF(Vemlidy)经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1(CES1,主要在HBV感染肝细胞中表达)的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
  
  详情请访问  Vemlidy  http://vemlidy.kangbixing.com

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(责任编辑:康必行海外就医)
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