TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。TAF是作为TDF(替诺福韦酯)的升级版推出，想要充分了解这款药物就必须先了解TDF,TDF作为国外乙肝初始治疗首推药物，它的抗病毒效果非常强，而且具有8年零耐药的数据，可以说是乙肝治疗“高效、低耐药”的理想药物，唯一的缺点是长期服用可能对肾脏和骨密度造成损伤。相比之下TAF克服了部分TDF的缺点，且TAFⅢ期研究的96周疗效和安全性结果则显示，TAF在保持较高病毒抑制率的情况下，没有发现耐药。

　　什么样的人适合这款药物？

　　所有的初治患者均可首选TAF　　

       所有符合乙型肝炎抗病毒治疗指征的乙肝患者，包括肝硬化患者，均可首选TAF.对于初治患者来说选择“高效、低耐药”的抗病毒药物尤其关键，能有效控制病情。

　　核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用TAF

　　以往，拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者，医生一般建议加用阿德福韦联合治疗。因为当时只有阿德福韦与以上3种药物没有交叉的耐药位点，但阿德福韦单药抗病毒作用较弱，很容易再次导致耐药。因此对于拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者可直接换用TAF单药治疗。

　　正在联合治疗的患者可以换用TAF

    　一些患者在前几年的治疗中已经发生耐药，正在服用拉米夫定+阿德福韦、恩替卡韦+阿德福韦，或者替比夫定+阿德福，韦联合治疗。如果这些患者在联合治疗期间病毒应答良好，HBVDNA保持在可检测值的下限，换用TAF单药治疗，肯定仍然可以保持良好的疗效。换药后，病人的服药负担减少，还可以减轻药物对肾小管的毒性。

　　正在使用恩替卡韦每日2片治疗的患者可以换用替诺福韦

　　有些患者在拉米夫定耐药后换用恩替卡韦每日2片治疗。因为拉米夫定与恩替卡韦有相同的耐药位点，在拉米夫定耐药后，体内的乙肝病毒对恩替卡韦的敏感性也会明显降低，如果每日只服1片恩替卡韦，很容易发生耐药，必须把剂量增加1倍，按每日2片剂量服用。即使这样，仍有40%的患者在4~ 5年后发生耐药。因此，这些患者换TAF更为合适。

　　阿德福韦单药治疗应答不佳的经治患者可以换用替诺福韦

　　阿德福韦的抗病毒作用较弱，单药治疗有许多患者的应答不佳，HBVDNA一直没有转阴。这些患者若不及时改变治疗方案，则势必造成病毒耐药。经治患者如果以前用过拉米夫定等核苷类药物，换用恩替卡韦容易发生耐药，不如换用TAF.

　　既往拉米夫定耐药，使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者，可换用TAF　

   　我国拉米夫定上市较早，替比夫定和恩替卡韦与拉米夫定有相似的耐药位点，对于拉米夫定耐药的患者只能选择阿德福韦和替诺福韦，但这两者都有导致肾损害和血磷降低的风险，引起肾毒性的机制也是相同的。但TAF的治疗剂是仅为"TDF"的1/10，即可达到TDF相同的抗病毒疗效，而且大大降低了药物对肾脏毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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