富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)和丙酚替诺福韦(TAF)都是非常有效和普遍安全的，但有一些重要的差异需要注意。替诺福韦是使用最广泛的艾滋病毒和乙型肝炎治疗药物之一，它还被批准用于艾滋病毒暴露前预防。该药有两种剂型：较老的富马酸替诺福韦二吡呋酯和较新的丙酚替诺福韦。

　　TAF是一种前体药物，比TDF吸收更快，并在细胞中产生更高水平的活性药物，称为二磷酸替诺福韦。这意味着它可以以更小的剂量给药，从而降低血液中的药物水平，减少对肾脏、骨骼和其他器官的接触。TDF于2001年首次获得批准，作为独立药物Viread出售，是Truvada、Atripla、Complera、Delstrigo、Stribild和Symfi/Symfi Lo联合药物的组成部分。TDF现在已经没有专利，更便宜的仿制药也可以买到。TAF于2015年获批，作为Vemlidy单独销售，是Descovy、Biktarvy、Genvoya、Odefsey和Symtuza组合药的组成部分。TAF的专利有效期将持续到2022年，目前还没有仿制药。

　　TDF和TAF都被列入卫生和公众服务部艾滋病毒指南，作为抗逆转录病毒联合治疗的建议组成部分。这些药物必须与其他类型的抗逆转录病毒药物一起用于治疗艾滋病毒，单独使用它们可能导致耐药性。这两种单独使用的药物也被批准用于乙肝病毒(HBV)治疗。曾经每天使用的含有TDF的舒发泰(truvada)是2012年批准的第一种用于预防性感染艾滋病病毒的药物。2019年，美国食品和药物管理局(FDA)批准了达可辉，其中含有taf,作为第二种预防方法，该适应症不包括因接受阴道性行为而存在性获得性HIV风险的个体。

　　TDF通常是安全的，耐受性良好，但它会导致一些人的肾脏问题和骨质流失。TAF对肾脏和骨骼的影响较小。另一方面，TDF可以降低胆固醇和甘油三酯水平，从而降低心血管风险。TAF对血脂没有同样的有益作用，它可能与更大的体重增加有关。大量的研究已经将开始服用含TDF和开始服用TAF的人进行了比较。许多其他的研究观察了当人们从TDF转到TAF时会发生什么，在少数情况下，又转回TDF.

　　01.治疗效果

　　总的来说，研究表明TDF和TAF对艾滋病毒治疗都非常有效。大多数服用TDF或TAF并同时服用现代整合酶抑制剂、蛋白酶抑制剂或非核苷逆转录酶抑制剂的患者，都能达到检测不到的病毒载量。从TDF转换到TAF的人通常保持病毒抑制。在坚持良好治疗的患者中，无论是TDF还是TAF,病毒学失败都不常见，而且这两种药物具有相似的耐药性。两者都产生类似的CD4细胞增益。TDF和TAF对乙肝治疗也同样有效，在多年的随访中病毒抑制率很高。

　　由于TDF和TAF都是如此有效，很难证明在统计上其中一种是否比另一种更有效。比较这两种药物的临床试验通常报告，TAF并不次于TDF,这意味着两种药物的疗效差不多。TDF和TAF安全，耐受性良好。最常见的副作用包括头痛、恶心和皮疹，通常轻微至中度。严重的不良事件很少发生，很少有人因为副作用而停止服用这两种药物。但某些副作用需要进一步观察。

　　02.肾脏问题

　　替诺福韦通过肾脏从体内排出。这种药物可以破坏近端小管的微小结构，近端小管负责分泌废物、重新吸收水分和维持稳定的血液化学。肾功能受损会导致肌酐清除缓慢，肌酐是肌肉代谢的副产物。这导致血液中肌酐水平升高和估计肾小球滤过率(eGFR)下降，eGFR低于60表明肾功能中度丧失。肾功能受损的其他迹象包括血液中的低磷酸盐水平和尿液中的蛋白质水平低。

　　有些人在开始TDF后经历了eGFR下降和其他肾脏生物标志物的不利变化。这些变化通常很小。生物标志物通常在TDF开始后几个月内稳定下来，但有些人会随着时间的推移继续经历逐渐下降。当TDF与增强剂利托那韦或考比司他同时服用时，更容易出现肾脏问题。然而，肾功能严重丧失并不常见，像范可尼综合征(肾衰竭的一种)这样的严重疾病也很少见。人们很少因为肾脏相关的问题而停止服用TDF.相反，在启动TAF后，eGFR或其他肾脏生物标志物很少或没有变化。更重要的是，从TDF转换到TAF的人通常会看到肾功能的改善。先前有肾脏问题的人，包括eGFR低于60的人，不应服用TDF、舒发泰或其他含有TDF的联合制剂。许多专家建议，有肾脏问题风险的人也应该避免使用TDF.肾脏问题的风险随着年龄的增长而增加。

　　03.骨质流失

　　骨密度(BMD)通常通过髋关节和脊柱的DEXA扫描来评估。在血液中测量到的某些生物标志物也可以显示骨生成和再吸收的变化，统称为骨转换。有些人在开始TDF后不久会出现骨密度下降。肾功能受损导致的血液化学变化被认为是泰诺福韦相关骨丢失的主要原因，但该药物也可能对骨转换产生直接影响。

　　开始TDF后，骨密度和骨生物标志物的变化通常很小，大约在1%到3%，如果人们继续服药，通常会稳定下来。目前还不清楚这些微小的变化最终是否会导致严重的骨质疏松或骨折等临床问题。然而，大多数TDF研究发现，非外伤性骨折(那些归因于骨丢失而不是事故或损伤的骨折)并不常见。同样，启动TAF后，DEXA扫描或骨生物标志物几乎没有变化。从TDF转换到TAF的人通常可以看到骨骼健康指标的改善。骨质流失风险较高的人群包括那些患有骨质疏松症的人、那些有骨折史的人以及老年人，尤其是绝经后的女性。一些专家认为，与tdf相关的骨质流失可能是儿童和青少年更大的担忧，因为他们的骨骼仍在发育。

　　04.

　　血脂和体重增加

　　开始使用TDF的人通常会发现总胆固醇、有害的低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯下降。一些研究也显示了适度的减肥效果。这些变化通常很小，但足以使一些人低于心血管疾病的高风险水平，并可能让一些人停止服用降脂药物。相比之下，启动TAF只会导致很少或没有血脂水平的变化。从TDF转换到TAF的人通常会看到总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的增加。但是有益的高密度脂蛋白胆固醇可能也会上升，而总的胆固醇与高密度脂蛋白的比例没有变化。这可能反映了TDF的保护作用消失后脂质恢复到预处理水平，而不是TAF的直接作用。如果人们改用TDF,血脂的这些变化是可逆的。

　　越来越多的研究表明，开始现代抗逆转录病毒治疗与体重增加有关。一些研究表明，含TDF的方案比含TDF或其他同类药物的方案更有可能导致体重增加，特别是与新的整合酶抑制剂联合使用时。女性和黑人——在大多数临床试验中没有得到充分代表——似乎更容易增重。研究正在进行中，以了解为什么会发生这种情况，以及是否可以预防。

　　05.用于PrEP的TDF和TAF

　　大型DISCOVER试验表明，舒发泰和达可辉在预防同性恋、双性恋男性和变性女性的性传播方面都非常有效。在使用这两种药物的人群中，很少有新的艾滋病毒病例，而且大多数病例发生在似乎没有持续服用PrEP的人身上。与艾滋病病毒治疗一样，达可辉对对肾脏和骨骼的有害影响较小，对血脂的影响也较小。但是，平均而言，使用PrEP的人比接受艾滋病病毒治疗的人更年轻、更健康，而且使用这两种药物都很少出现严重的肾脏和骨骼问题。

　　因为TAF产生更高的替诺福韦在细胞水平和这些水平达到早，持续时间更长，一些专家建议Descovy可能提供更多的保护比特鲁瓦达Truvada的人使用随需应变，或2-1-1,前后准备性药物剂量(这不是特鲁瓦达Truvada的fda批准或Descovy)。但这还没有在临床试验中进行测试。

　　TDF和TAF对HIV和乙肝治疗以及PrEP都非常有效。TAF及其联合制剂不太可能引起肾脏和骨骼生物标志物的不利变化，但严重的肾脏问题和骨丢失在这两种药物中都不常见。在血脂水平和体重增加方面，TDF比TAF更有优势。对于那些有肾脏或骨骼问题风险的人来说，TAF可能是一个更好的选择，但对大多数人来说，两者都是安全的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：韦立得/替诺福韦二代(TAF)对慢性乙肝感染有抑制作用？

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