塞替派是一种烷化剂，目前已被广泛用于多种淋巴造血系统疾病，包括异基因造血干细胞移植预处理、自体造血干细胞移植预处理、原发中枢神经系统淋巴瘤和多种淋巴造血系统疾病的化疗。分子式为C6H12N3PS，其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联，导致DNA不可修复性损伤，从而阻止DNA、RNA和蛋白合成，是一种细胞周期非特异性药物。

　　塞替派不易被消化道吸收，注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%，表观分布容积为0.3~1.6 L/kg，可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢，主要代谢产物为四乙烯五胺（TEPA），通过尿液排出，其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h，其代谢产物TEPA的半衰期更长，为4~17 h。

　　目前塞替派已被用于多种淋巴造血系统疾病的治疗，包括异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）预处理、自体造血干细胞移植（auto-HSCT）预处理、原发中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）和多种淋巴造血系统疾病的化疗等。

　　不良反应表现为呕吐、腹泻、黏膜炎、消化道出血等；血液系统不良反应表现为骨髓抑制、骨髓坏死；肝脏不良反应表现为氨基转移酶升高、胆红素升高、肝静脉闭塞性疾病；中枢神经系统不良反应表现为脑病、颅内出血、癫痫发作、蛛网膜下腔出血、头痛、情感淡漠、意识障碍等，神经系统不良反应在大剂量给药时更易出现；皮肤不良反应表现为部分患者可能出现药物变态反应，严重者可出现Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等；感染包括肺炎、巨细胞病毒感染等；继发第二肿瘤。

　　用药期间，每周应定期检查患者外周血血象及肝、肾功能，停药后3周内应继续进行相应检查，以防出现持续的骨髓抑制；患者肝、肾功能不全时，应给予较低的剂量（详见4.4药物剂量调整部分）；在白血病、淋巴瘤患者中，可给予大量补液、碱化尿液及别嘌呤醇，以防尿酸性肾病或高尿酸血症发生；尽量减少与其他烷化剂联合使用，避免同时接受放疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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