SRetevmo（塞尔帕替尼，前身为LOXO-292）（是一种选择性有效的RET激酶抑制剂。Retevmo可能影响肿瘤细胞和健康细胞而导致副作用。塞尔帕替尼是一种口服处方药，取决于体重（-/+50公斤），为120毫克或160毫克，每天服用两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。Retevmo是选择性的RET激酶抑制剂，可影响肿瘤细胞和健康细胞而可能导致副作用。
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Retevmo（塞尔帕替尼，40 mg和80 mg胶囊）上市，这是第一种专门用于治疗的疗法适用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，以及治疗12岁及12岁以上转移性RET突变骨髓的成年和小儿患者需要全身治疗的甲状腺癌（MTC），或者需要全身治疗且放射性碘难治性（如果合适的放射性碘）的晚期或转移性RET融合阳性的甲状腺癌。Retevmo根据LIBRETTO-001 1/2期临床试验在FDA的加速批准法规中得到批准”。
RET激酶的基因组改变（包括融合和激活点突变）导致RET信号过度活跃和细胞生长不受控制。在大约2％的NSCLC中发现了RET融合；以及10-20％的乳头状，Hurthle细胞，间变性和低分化甲状腺癌。激活的RET点突变约占散发MTC的60％，约占种系MTC的90％。RET融合阳性癌症和RET突变型MTC的增殖和存活主要依赖于这种单一活化的激酶。这种依赖性，通常称为“致癌基因成瘾”，使这类肿瘤高度易受靶向RET的小分子抑制剂的影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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