莫博替尼用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者。是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。

　　莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)临床疗效：1/2期临床试验（AP32788-15-101,NCT02716116）中，114例EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性NSCLC患者纳入研究，中位年龄60岁，66%女性，60%亚洲人，37%白人，3%黑人，71%无吸烟史，75%PS评分1分，99%具有转移性病灶，98%腺癌，35%脑转移，中位治疗线程2，43%接受过免疫治疗。客观有效率28%，中位缓解持续时间17.5月，59%的患者缓解时间在半年以上。

　　莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)注意事项：

　　1、QTc间期延长和尖端扭转型室速

　　莫博替尼可能导致威胁生命的QTc间期延长和尖端扭转型室速。临床试验中患者的QTc间期基线值均不超过470毫秒，250例患者中，有1.2％患者的QTc间期延长>500毫秒，11%患者的QTc间期延长超过基线值60毫秒，1例（0.4%）患者发生4级尖端扭转型室速。

　　在服用莫博替尼前，检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用莫博替尼期间，定期检测QTc间期和血清中电解质。如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常，增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。

　　2、间质性肺病（ILD）/肺炎

　　临床试验有4.3%患者发生间质性肺病（ILD）/肺炎，3级0.3%，1.2%致命。分别导致给药2.8月和9.8月后永久停药。如果发现患者出现疑似间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，立即停药，并及时去医院检查。如果确诊为间质性肺疾病/间质性肺炎，应永久停用莫博替尼，并应进行适当的治疗。

　　3、心脏毒性

　　莫博替尼可能有心脏毒性（包括射血分数下降，心肌病和充血性心衰等）导致心衰，并可能致命。临床试验有2.7%患者发生心衰，其中3级1.2%，4级0.4%，致命1例。

　　尖端扭转型室速见前述。心房颤动1.6%，室性心动过速0.4%，一度房室传导阻滞0.4%，二度房室传导阻滞0.4%，左束支传导阻滞0.4%，室上性期外收缩0.4%和室性早搏0.4%。

　　在服用莫博替尼前和期间，检测患者的射血分数和其它心脏功能。

　　4、腹泻

　　临床试验中，腹泻发生比例较高（所有级别93%，3级20%，4级0.4%）。中位首次发生腹泻时间为5天。在48%的腹泻缓解患者中，中位缓解时间为3天。

　　腹泻可能导致脱水或电解质异常，可能伴有肾功能异常。在患者发生腹泻时，推荐使用洛哌丁胺（易蒙停）等止泻药物，并补充水分和电解质。

      5、胚胎-胎儿毒性

　　动物试验提示，莫博替尼对胚胎有致命毒性。不建议孕妇服用该药，哺乳母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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