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布加替尼/布吉他滨(Briganix/Brigatinib)治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的优势?

时间:2023-05-10 16:43 来源:医药查询 作者:康必行-小宁

  布吉替尼Alunbrig(Brigatinib)是第二代ALK/ROS1抑制剂,对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性,也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。对于克唑替尼经治的患者,布加替尼显示出较高的全身性及中枢神经系统(CNS)缓解率,并且已经获美国FDA批准用于克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。

布吉替尼

  布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

  临床研究结果证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

  布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

  对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  布吉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/


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(责任编辑:康必行-小宁)
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