鲁比卡丁在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。可以用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。该适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的。

　　鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的鲁比卡丁：鲁比卡丁升级第1天加伊立替康75mg/m2，每33周一次(队列A;n=39)，伊立替康升级第1天和第8天加鲁比卡丁3mg/m2，每3周一次(队列B;n=23)，第1天2.6mg/m2的鲁比卡丁加上第1天50mg/m2的伊立替康，每3周一次(C组;n=3)。

　　研究者确定推荐剂量为：第1天2mg/m2的鲁比卡丁，第1天75mg/m2的伊立替康，第8天加粒细胞集落刺激因子。接受该方案的患者中，21例有小细胞肺癌，20例有胶质瘤，21例有子宫内膜癌，9例有肉瘤。

　　在SCLC亚组中，中位年龄为61岁，52%为女性，76%的患者ECOG表现为1.76%的患者乳酸脱氢酶高于正常上限。此外，81%的患者在诊断时有广泛的疾病，29%的患者有巨大的疾病，48%的患者有肝脏疾病。

　　值得注意的是，24%的患者有中枢神经系统转移，38%的患者曾接受过两种治疗。71%的患者获得完全缓解或部分缓解，作为他们对先前铂类药物治疗的最佳反应，但19%的患者经历了疾病进展。

　　研究结果显示，在21例接受鲁比卡丁联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中，客观缓解率(ORR)为62%，临床受益率(CBR)为81%，疾病控制率(DCR)为90%，中位缓解持续时间(DOR)为6.7个月以上(95%CI,3.0-–未达到)。此外，该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上(95%CI,4.3-8.5)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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